Инструкция по применению Аркоксиа

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эторикоксиб — пероральный избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

В клинических испытаниях препарат Arcoxia дозозависимо блокировал циклооксигеназу-2 без подавления циклооксигеназы-1 при использовании в дозе менее 150 мг в день. Эторикоксиб не угнетает продукцию простагландинов желудка и не изменяет функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа регулирует образование простагландинов. Существуют две ее формы — Циклоокигеназа-1 и Циклоокигеназа-2. Последняя рассматривается как главный фактор, отвечающий за продукцию медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Циклоокигеназа-2 задействована в механизмах овуляции, имплантации и обтурауии артериального протока, контроля функций нервной системы и почек. Также она участвует в процессах рубцевания язв.

Фармакокинетика

Эторикоксиб хорошо адсорбируется при пероральном использовании. Абсолютная биодоступность достигает 100%. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через один час после приема натощак. При приеме препарата во время еды не наблюдалось значимого влияния на уровень абсорбции.

92% эторикоксиба связывается с протеинами крови. Препарат активно метаболизируется, меньше 2% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. У человека исследовано 5 метаболитов эторикоксиба. Главным метаболитом является 6-карбоксиловая кислота, образующаяся при окислении 6-гидроксиметила. Эти вещества либо биологически не активны, либо являются слабоактивными блокаторами ЦОГ-2. Ни один из них не подавляет ЦОГ-1. 70% препарата выделяется с мочой, около 25% — с калом. Период полувыведения равен 22 часам.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) идентична таковой у лиц более молодого возраста и не зависит от пола.

Фармакокинетика препарата у детей до 12 лет не изучалась. Безопасность и эффективность использования эторикоксиба у детей не доказана.

Передозировка

Инструкция по применению Аркоксиа предписывает принимать данное лекарство внутрь, не учитывая прием еды. После проглатывания таблетки Arcoxia запивать водой.

  • При остеоартрозе: рекомендуемая доза —  60 или 30 мг препарата один раз в день.
  • Анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит: принимать таблетку Arcoxia 90mg один раз в день.
  • Острый подагрический артрит: в остром периоде доза препарата составляет 120 мг один раз в день. Длительность использования препарата Arcoxia в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней.

Инструкция по применению Аркоксиа

Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким возможным курсом.

Во время испытаний не сообщалось о передозировке Аркоксиа.

Если состояние передозировки все-таки развилось, возможно появление нежелательных симптомов со стороны желудка и кишечника, почек и сердечно-сосудистой системы. Лечение — симптоматическое. Эторикоксиб не выделяется при проведении гемодиализа.

Однократный прием 200 мг эторикоксиба приводит к усилению выраженности нежелательных реакций. Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны почек, сердечно-сосудистой системы и ЖКТ.

Специфических антидотов селективного ингибитора ЦОГ-2 не существует. Для уменьшения выраженности патологической симптоматики показано промывание кишечника, а также прием сорбентов.

Высококачественные таблетки Аркоксиа предназначены исключительно для перорального применения. Производители утверждают, что приём пищи не влияет на результат лечения. Запивать пилюли можно исключительно чистой водой.

Дозировка препарата подбирается в зависимости от диагноза:

  • При остеоартрозе назначают по 60 мг лекарства один раз в сутки. Стоит отметить, что эта цифра является максимально допустимой дозой.
  • Когда у пациента диагностирован анкилозирующий спондилит или ревматоидный артрит, тогда ему назначают 90 мг Аркоксиа. Инструкция по применению и цена этого медикамента вызывают у пациентов и врачей исключительно положительные отзывы. Запрещено превышать суточную дозировку, которая приравнивается к 90 мг.
  • Для эффективной борьбы с острым подагрическим артритом используется 120 мг препарата в сутки.

Когда больной страдает от болевого синдрома, тогда средняя терапевтическая доза должна составлять 60 мг, принять которую нужно за один раз в независимости от употребления пищи. Если для лечения используется максимальная дозировка, тогда продолжительность такой терапии должна составлять максимум 8—9 дней.

Чтобы побороть острую боль после перенесённой стоматологической операции, пациенту назначают по 90 мг энторококсиба. Таблетку принимают один раз в день на протяжении недели. Если у больного была диагностирована острая печёночная недостаточность (от 5 до 9 баллов по специальной шкале Чайлд-Пью), тогда в сутки можно принять максимум 60 мг медикаментозного средства Аркоксиа.

Лекарственная форма и состав

Аркоксиа представляет собой плоскоцилиндрические таблетки, в которых содержится 60 мг, 90 мг или 120 мг действующего вещества. В их состав входят такие активные и неактивные компоненты:

  • эторикоксиб;
  • МКЦ;
  • ортофосфорная кислота
  • кальциевая соль;
  • solutab;
  • магния стеарат;
  • пальмовый воск;
  • метилоксипропилцеллюлоза;
  • молочный сахар;
  • двуокись титана;
  • 1,2,3-триацетоксипропан;
  • пищевые добавки Е171 и Е172.

Таблетки зеленого (60 мг), белого (90 мг) или бледно-зеленого (120 мг) цвета расфасованы в блистерные пластины по 7 штук. В пачке содержится 1 или 4 блистера вместе с предписанием по применению НПВС.

Эторикоксиб относится к избирательным ингибиторам индуцибельной циклооксигеназы (ЦОГ-2). В терапевтической дозировке препятствует продукции простагландинов и арахидоновой кислоты. Угнетение ферментов, принимающих участие в биосинтезе медиаторов воспаления, сопровождается уменьшением выраженности воспалительных реакций в тканях.

Согласно данным клинических тестов, Аркоксиа никак не влияет на функцию слизистой ЖКТ и кровяных пластин (тромбоцитов). При этом эторикоксиб не воздействует на биосинтез конструктивной циклооксигеназы, которая стимулирует трансформацию арахидоновой кислоты в простациклины. В ходе исследований не установлено влияния НПВС на скорость агрегацию тромбоцитов, провоцируемой коллагеном.

Взаимодействие

Не следует комбинировать нестероидное обезболивающее средство с антикоагулянтами, т.к. это приводит к увеличению протромбинового времени на 13-15%. Неадекватное использование НПВС в сочетании с Варфарином и другими антикоагулянтами может сопровождаться развитием геморрагического синдрома.

Инструкция по применению Аркоксиа

Селективный ингибитор индуцибельной циклооксигеназы снижает гипотензивную активность АПФ и диуретиков. При дисфункции почек комбинация упомянутых препаратов приводит к усилению функциональной недостаточности органов детоксикации.

Имеются сообщения о том, что селективные НПВС увеличивают степень связывания лития с альбуминами, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови. Следует учитывать, что эторикоксиб снижает терапевтическое действие противозачаточных средств, следствие чего возрастает вероятность нежелательной беременности.

Литий. Нестероидные противовоспалительные средства тормозят выведение лития с мочой, повышая его уровень в крови.

Метотрексат. При одновременном использовании эторикоксиба и метотрексата необходимо проводить мониторинг относительно усиления токсического влияния последнего.

Пероральные контрацептивы. Совместный прием с пероральным контрацептивами может задерживать их выведение, и как следствие повышать частоту развития побочных явлений (тромбоэмболия вен).

Дигоксин. Эторикоксиб усиливает токсические эффекты дигоксина.

Рифампицин. Одновременное использование эторикоксиба и рифампицина приводит к снижению содержания эторикоксиба в крови на 65%.

Антациды. Не оказывают значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Фармакокинетические свойства

Терапевтически активные компоненты обезболивающего препарата быстро всасываются в кровоток через стенки ЖКТ. Биодоступность эторикоксиба при пероральном приеме равна 99-100%. Предельная скорость достижения пиковой концентрации метаболитов в плазме составляет 60 минут при приеме не менее 120 мг.

Употребление пищи практически не влияет на интенсивность абсорбции компонентов НПВС. Параллельное применение антацидных средств не сказывается на фармакокинетических свойствах препарата.

При проникновении в кровь эторикоксиб связывается с альбуминами не менее чем на 92-95%. В случае приема 120 мг препарата объем перераспределения действующих веществ в равновесном состоянии равен 125 л. Известно, что активные метаболиты НПВС проникают сквозь гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Под воздействием изоэнзимов цитохрома Р450 эторикоксиб метаболизируется в паренхиме до 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Не более 1% активных веществ выводятся в неизменном виде почками. Эторикоксиб расщепляется до 5 различных метаболитов, большинство из которых не воздействуют на ЦОГ-1 и малоактивны в отношении индуцибельной циклооксигеназы.

Режим дозирования

Анальгезирующее средство предназначено для перорального приема. Рекомендуется глотать таблетки целиком, не дробя, запивая 200 мл питьевой воды. Для быстрого достижения терапевтического эффекта желательно принимать НПВС натощак. Длительность курсового лечения зависит от скорости регресса болевого синдрома и наличия сопутствующих осложнений:

  • деформирующий остеоартроз 30 мг 1 раз в сутки (предельная суточная доза 60 мг эторикоксиба);
  • болезнь Бехтерева 90 мг 1 раза в сутки;
  • ревматоидный артрит 60-90 мг 1 раза в сутки;
  • острый болевой синдром не более 120 мг 1 раз в сутки;
  • хроническая артралгия 60 мг 1 раз в сутки.

В случае использования 120 мг эторикоксиба в день продолжительность паллиативной терапии не должна превышать 8 дней. Инструкция предупреждает, что игнорирование правил приема НПВС может привести к тяжелым системным нарушениям.

Особые категории больных

Патологии печени существенно влияют на фармакокинетические свойства НПВС и степень связывания эторикоксиба с альбуминами. Для предотвращения токсического синдрома рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата на 25-30%, если степень нарушения функций печени по системе Child-Pugh составляет 6-7 баллов.

При умеренной дисфункции почек, в частности при недостаточной скорости клубочковой фильтрации, больным назначают не более 60 мг препарата 1 раз в 2-е суток. В случае необходимости можно разделить дозу на 2 приема по 30 мг в день. Согласно данным клинических тестов, гемодиализ практически не влияет на скорость выведения метаболитов лекарства из организма, поэтому дозировку для этой категории пациентов не корректируют.

Особенности изменения фармакокинетики лекарства у больных в возрасте до 12 лет не изучались. В связи с этим Аркоксиа не назначается пациентам, которые не достигли 16 лет. Нерациональное использование нестероидного средства чревато появлением симптомов лекарственной интоксикации.

Прием Аркоксиа требует постоянного контроля артериального давления. Всем больным при назначении данного препарата необходимо проводить мониторирование артериального давления в течение первых 14 дней лечения. Также рекомендуется регулярно осуществлять контроль показателей состояния почек и печени.

В случае увеличения уровня печеночных ферментов в три раза и более относительно нормального уровня препарат необходимо отменить.

Инструкция по применению Аркоксиа

Учитывая появление повышенного риска возникновения побочных эффектов из-за увеличения длительности приема необходимо регулярно оценивать необходимость продления использования Аркоксиа и возможность уменьшения дозы.

Запрещено применять препарат вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Оболочка препарата содержит лактозу в небольшом количестве – это следует учесть при назначении Аркоксиа больным с непереносимостью лактозы.

Во время лечения нужно соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Лица, у которых в анамнезе отмечены эпизоды головокружений, слабости, должны воздержаться от подобных занятий.

Побочные эффекты

https://www.youtube.com/watch?v=0L0A__u5Dgc

Безопасность Аркоксиа напрямую зависит от суточной и суммарной дозировки. Установлено, доза менее 150 мг в течение 3-х недель не подавляет физиологический фермент ЦОГ-1, не разрушает слизистую желудка, не вызывает продолжительные кровотечения, не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Инструкция предупреждает, что в отдельных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты:

  • головокружение, мигрень, рассеянность или тревожность, проблемы со сном, депрессивность, расстройство вкусовых ощущений;
  • дискомфорт в верхней части брюшины, нарушение пищеварения, процесса дефекации, учащенный жидкий стул, тошнота, изжога, язвы, повышенная перистальтика;
  • воспаление печени, желудка, кишок, протеинурия, заболевания мочеполового тракта, инфекции дыхательной системы;
  • анафилаксия, шоковое состояние, резкое снижение давления, бронхоспазм, диспноэ, избыточное накопление жидкости;
  • мышечные, суставные боли, судороги, кровоизлияния в кожу и слизистые, крапивница, аллергический дерматит, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
  • гриппозное состояние, чувство боли за грудиной, конъюнктивит, тиннитус, нарушение зрительной функции;
  • приступы жара, озноба, нарушения ритма сердца, кровообращения головного мозга, скачки давления;
  • повышение печеночных трансаминаз, креатинкиназы, изменение картины крови.

Ответ на вопрос: можно ли пить алкоголь во время лечения Аркоксиа, такой же, как и в случае с другими нестероидными средствами – совмещение анальгетиков со спиртными напитками превращает лекарство в яд, повреждающий печень и органы ЖКТ.

Также инструкция предупреждает, следует воздержаться или соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих сосредоточенности и оперативного реагирования.

При приеме Аркоксиа одновременно с другими медикаментозными средствами следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия:

  • Варфарин – изменяются процессы свертываемости крови;
  • ингибиторы АПФ – в меньшей степени снижается давление, усугубляются проблемы с почками;
  • аспирин – вызывает язвенные поражения ЖКТ;
  • высокие дозы Метотрексата – способствуют развитию токсических эффектов;
  • иммунодепрессанты – увеличивается риск токсического поражения почек;
  • оральные контрацептивы – возможна закупорка кровеносного сосуда оторвавшимся тромбом;
  • Дигоксин, Рифампицин, литий – изменяется их содержание в плазме.

https://www.youtube.com/watch?v=4EQRMUVvcDI

Нередко при применении нестероидного анальгезирующего средства у больных возникают такие побочные эффекты, как:

  • боли в эпигастрии;
  • гастроэнтерит;
  • изжога;
  • нарушение пищеварения;
  • эмоциональная лабильность;
  • головные боли;
  • необоснованная тревожность;
  • судороги в конечностях;
  • быстрая утомляемость;
  • агранулоцитоз;
  • гипертонический криз;
  • отек Квинке.

Примерно у 2% больных после приема лекарства отмечалось развитие токсического эпидермального некролиза и гипонатриемии.

Adblock detector