Какие побочные эффекты после

Принимаешь КОК? ОК или не ОК?

Одна из форм гормональной контрацепции — комбинированные оральные контрацептивы. Эти препараты основаны на действии сразу двух половых гормонов — эстрогена и прогестина (гестагена), контролирующих самые главные периоды в жизни женщины. При их определенной концентрации наступает половое созревание девочек, проходит овуляция — подготовка организма к беременности и, наконец, сама беременность. Эти же гормоны можно заставить работать в обратном порядке, предотвращая нежелательную беременность.

Принцип действия гормональных контрацептивов КОК включает целый ряд эффектов. Таблетки, содержащие эстроген и гестаген, при правильных  приеме и дозировке гарантируют:

  • Отсутствие овуляции. Яйцеклетка не созревает или попадает в маточную трубу неполноценной, не способной к зачатию.
  • Сгущение слизи в цервикальном канале матки. Это затрудняет попадание сперматозоидов к яйцеклетке.
  • Снижение активности сперматозоидов, для которых избыток этих гормонов губителен.
  • Истончение слизистой матки в которую при нормальной беременности имплантируется яйцеклетка. Недостаточно толстый слой эндометрия в любом случае приведет к замиранию яйцеклетки, даже если она чудом оплодотворилась.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseen-GB

Если нет противопоказаний и соблюдаются правила, описанные в инструкции от производителя, прием противозачаточных таблеток защищает от нежелательной беременности почти на 100%. При проявлении побочных действий, нарушений приема, пренебрежении противопоказаниями, результат может снижаться на 50%.

Запланированный вред

Различные проявления непереносимости лекарств описывались еще в начале ХХ века. В 1901 году в практику был введен термин «лекарственная болезнь», который аккумулировал все возможные побочные реакции на лекарственные средства. В настоящее время их обозначают как «побочное действие лекарств» (ПДЛ).

Обычно ПДЛ хорошо известны уже при выпуске лекарств и указаны в инструкции к ним, однако все без исключения действия препарата на организм человека в эксперименте и при предварительном испытании учесть невозможно. Например, ототоксическое (ухудшающее слух) действие стрептомицина было выявлено только при лечении больных в клинике, а на животных это его свойство неопределимо.

Большинство побочных эффектов слабо выражены и исчезают после прекращения приема или снижения дозировки препарата, однако есть и такие, которые могут причинять существенный вред.

Побочное действие может быть прямым (например, раздражение слизистой оболочки) или косвенным (например, недостаток витаминов при подавлении естественной микрофлоры человека антибиотиками). Такие эффекты могут возникать при приеме любых препаратов.

Почему оральные контрацептивы подходят не всем

Для начала нужно разобраться, с тем, что творится в женском организме, а именно с гормональным фоном. У каждой женщины он свой и зависит от множества факторов. На концентрацию гормонов влияют: возраст, вес, количество беременностей, абортов и родов, наличие хронических заболеваний, связанных с щитовидной и поджелудочной железами, гипофизом и надпочечниками, регулярность интимных отношений и др. факторы.

Следовательно для каждой пациентки нужен свой состав. что практически невозможно реализовать на деле. Конечно, существуют усредненные нормы — их закладывают в основу разных препаратов. Комбинированные противозачаточные могут содержать разные компоненты гормонов, варьирует их вес и концентрация.

Например, в мини-пили содержится только прогестин. В комбинированных таблетках первых поколений, входят большие дозировки обоих видов гормонов. Если назначить такой «букет» молодой, нерожавшей, хрупкой девушке, то побочное действие оральных контрацептивов гарантировано. А для дамы 30-ти лет этот состав может принести огромную пользу, защитив ее от беременности и нарушений и опухолей, вызванных гормональными нарушениями.

Чтобы правильно подобрать гормональные контрацептивы,мало знать состав противозачаточных. Инструкция лишь расскажет о противопоказаниях и предупредит о побочных эффектах, не дав рекомендаций по приему. Правильно выбрать противозачаточный препарат может гинеколог, да и то, получив результаты анализов на половые гормоны.

При необходимости регулярной контрацепции, гинеколог предложит поставить внутриматочную спираль. Перед ее установкой также придется пройти обследование — нужно будет сдать кровь на гормоны и пройти УЗИ малого таза. Подбор ВМС производится гинекологом также на основании анализов. Этот метод контрацепции не менее надежен. Одна спираль, в зависимости от вида, может стоять до 10 лет.

В Санкт-Петербурге есть специализированная гинеколог-урологическая клиника Диана. Здесь можно сдать анализы на половые гормоны и любые виды инфекци, пройти все виды УЗИ (новейший аппарат с доплером), подобрать противозачаточные таблетки или безопасно прервать беременность.

Также здесь можно подобрать и поставить ВМС, удалить любые новообразования самым современным радиометодом без боли и осложнений или пройти другие процедуры.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB

Стоимость приема гинеколога — 1000 рублей. Комплексное УЗИ малого таза — 1000 руб. Прием по результатам анализов, сданных в клинике — 500 руб.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl Enter

Органы-мишени

Важно
Побочные реакции на лекарства отличаются многообразием. Это:

{amp}gt;{amp}gt; повышение риска возникновения раковых заболеваний из-за различных мутаций в клетках организма;

{amp}gt;{amp}gt; повреждающее воздействие на плод, что может привести к врожденным уродствам и даже внутриутробной гибели плода;

{amp}gt;{amp}gt; стойкие изменения обмена веществ, проявляющиеся лекарственной зависимостью, когда при резком прекращении приема возникает абстиненция (кортикостероиды, транквилизаторы и т. д.);

{amp}gt;{amp}gt; иммунодефицитные состояния из-за отрицательного влияния лекарств на иммунитет.

При введении лекарства через рот первым испытывает его воздействие желудочно-кишечный тракт. В таких случаях побочными явлениями могут быть разрушение эмали зубов, стоматит, желудочно-кишечные расстройства – раздражение слизистой оболочки, тошнота, ощущение вздутости живота, потеря аппетита, запор или понос, нарушение пищеварения и т. д.

Ряд лекарств может стимулировать выделение соляной кислоты, замедлять выработку защитной слизи или процессы естественного обновления слизистой оболочки желудка, что создает предпосылки для образования его изъязвлений. Таким эффектом обладают кортикостероиды, анальгетики, средства с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием (нестероидные противовоспалительные средства), кофеин и другие.

Относительно часто от лекарств страдает печень. Именно она принимает на себя первый удар, и именно в ней накапливается и подвергается биотрансформации большинство лекарств. Осложнения на печень нередко возникают при использовании препаратов мышьяка, ртути, некоторых антибиотиков и так далее.

Почки также нередко подвергаются нежелательному лекарственному воздействию. Через них из организма выводятся многие лекарственные вещества – в неизмененном виде или после ряда превращений. Накопление этих веществ в почках является хорошей основой для проявления токсического действия на этот орган. Так действуют некоторые антибиотики, сульфаниламидные, сосудосуживающие средства.

Какие побочные эффекты после

Побочное действие лекарств может проявляться и в нарушении некоторых функций нервной системы. Нервные клетки особенно чувствительны к химическим веществам, поэтому лекарства, проникающие через барьер, отделяющий центральную нервную систему от крови, могут вызывать головную боль, головокружение, заторможенность, нарушать работоспособность.

Длительное применение некоторых препаратов опасно более серьезными осложнениями. Так, препараты, оказывающие тормозящее влияние на центральную нервную систему (нейролептики) могут стать причиной развития депрессии и паркинсонизма, а снижающие чувство страха и напряжения (транквилизаторы) – нарушить походку, возбуждающие средства – вызвать длительную бессонницу и т. д.

Побочные эффекты при приеме гормонального средства: опасная и безопасная контрацепция

1.
Ингибиторы
фибринолиза:
аминокапроновая к-та, транексамовая
к-та, аминометилбензойная к-та (амбен).

Мех-м:
блокируют активацию плазминогена,
плазминоген не превращается в плазмин,
тромб не растворяется.

При
передозировке тромболитиков, п/операционных
желудочно-кишечных кровотечениях,
кровотечениях после удаления простаты,
менометроррагиях, для профилактики
кровотечения из внутричерепных аневризм
и у гемофиликов.

ПЭ:
переносятся хорошо, наиболее серьезный
– внутрисосудистые тромбозы →

Какие побочные эффекты после

Противопоказания:
ДВС, кровотечение из почек и мочеточника
(где максимален риск гиперкоагуляции).

Другие
ПЭ: аллергия,
гипотензия, диарея, дискомфорт в ЖКТ,
заложенность носа, миопатии.

2.
Ингибитор
протеолитических ферментов
– апротинин.

Мезанизм:
подавляет фибринолиз на уровне свободного
плазмина.

Снижает
кровоточивость при многих операциях
(например, АКШ). Применяется при
экстракорпоральной циркуляции крови.

ПЭ:
частые аллергические реакции!


препараты плазмы крови: фибриноген
(=ф-р I,
под действием тромбина образует нити
фибрина →
полимеризация →тромб, в/в при врожденной
и приобретенной гипофибриногенемии)
, ф-р VIIа,
ф-р VIII,
ф-р IX,препараты
цельной плазмы, криопреципитаты плазмы,
тромбин (только
местно, чаще
в виде губки, для остановки кровотечений
из ран и язв);


этамзилат – механизм действия до конца
не выяснен (считается: увеличивает
выделение тромбопластина из тромбоцитов,
кол-во тромбоцитов, а главное – уменьшает
проницаемость сосудистой стенки),
применяется внутрь, парентерально,
местно; используется при любых заболеваниях
с симптомом кровоточивости, меноррагиях,
капиллярных кровотечениях, до и после
хирургических вмешательств;


фитоменадион (витамин К1) – необходим
для образования ф-ров II,
VII,
IX,
X.
При кровоточивости на фоне заболеваний
печени и нарушениях всасывания витамина
К;


CaCl
– не обладает кровоостанавливающим
действием! Используется только в СНГ.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdeven-GB

Многие женщины боятся принимать такие лекарства, начитавшись ужасов про побочные эффекты. Но прежде, чем делать выводы, нужно разобраться, что означает понятие «побочный эффект» и что можно ожидать, если таковые описаны в инструкции к препарату.

Первое, что нужно знать, побочки описаны у любого лекарства, но их упоминание отнюдь не означает, что такие эффекты проявляются абсолютно у всех, кто начал принимать таблетки. И даже если они и есть, то не в полном спектре. Статистика показывает, что побочные действия действительно беспокоят не более 10% пациентов. И у каждого опять-таки наблюдаются не более 1-2-х видов нарушений.

Побочные эффекты оральных контрацептивов опять-таки могут быть абсолютно безопасными или же, напротив, приводить к серьезным изменениям в организме. Все побочки делят на:

  • Кратковременные — такие проблемы неизбежны, они связаны с привыканием к гормональному препарату. Сюда можно отнести: набухание груди, подташнивание и т.д. Буквально через пару недель от них не остается и следа.
  • Предупреждающие — на них нужно обратить внимание. Это любые, даже самые легкие побочки, не проходящие за 2 месяца, кровотечения между критическими днями, боли в животе, изменение формы и объема живота, значительные изменения веса и сексуального поведения. С такими симптомами нужно идти к гинекологу.
  • Опасные побочные действия противозачаточных таблеток — требуют отказа от этого метода контрацепции. Сюда входят все виды тяжелых осложнений, связанных с изменением состава и свойств крови, например, повышение сахара, резким изменением давления, ухудшением зрения, плохим самочувствием и др., влияющие на жизнедеятельность женщины.

Какие побочные эффекты после

Обычно, если контрацепцию назначил врач, возникают только кратковременные побочные эффекты, ведь гинеколог заранее учитывает и уточняет все возможные противопоказания. При самостоятельном приеме гормональных лекарств можно ожидать чего угодно, поэтому следить за здоровьем нужно особенно тщательно.

Снизить риск

Кстати
На аллергические реакции приходится более 70% всех побочных эффектов. Они могут проявляться анафилактическим шоком, лихорадкой, поражениями кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, дыхательной и нервной систем, изменениями в составе крови. Наиболее сильными веществами, вызывающими аллергию, являются пенициллиновые антибиотики, сульфаниламидные средства, местные обезболивающие, вакцины, анальгетики.

При этом в 50% случаев возможно предотвращение ПДЛ, так как они связаны с неоправданными дозами и назначением без учета индивидуальных особенностей пациента.

Многие побочные эффекты возникают из-за нарушения правил применения лекарств.

Передозировка – серьезная проблема, особенно в случае приема таких лекарственных средств, у которых максимально переносимая доза ненамного выше терапевтической. Риск передозировки часто является причиной, по которой врачи отдают предпочтение одному препарату перед другим, если эффективность обоих близка, но один из них безопаснее при случайной или намеренной передозировке.

Скорость развития побочных эфектов зависит от пути введения препарата: аппликация и ингаляция вызывают более быструю реакцию с более редкими опасными состояниями, а парэнтеральное введение (инъекции) – более медленную, но и более неблагоприятную.

Важную роль играет и употребляемая пища, так как она влияет на скорость всасывания лекарств, замедляет ее или, наоборот, увеличивает. Пищевые вещества могут взаимодействовать с лекарствами и усиливать их отрицательный эффект. Например, в сыре содержатся биологически активные вещества – тирамин, гистамин, и при употреблении аналогично действующих лекарств возникают побочные эффекты.

Кроме того, некоторые лекарства (антибиотики) тормозят усвоение необходимых организму веществ, например, витаминов группы В, так как подавляют естественную флору кишечника. А присутствие пищи в кишечнике ослабляет противомикробное действие сульфаниламидов.

Во время лечения нужно отказаться от алкогольных напитков, так как этиловый спирт, действуя как растворитель, усиливает всасывание многих лекарств, а к содержащимся в напитках примесям (например, в вине) может возникнуть аллергия.

Необходимо учитывать и то, что при одновременном применении многих препаратов происходит их взаимодействие, в процессе которого могут возникать высокоаллергенные комплексы. Некоторые препараты подавляют ферменты, чем препятствуют растворению и выводу из организма других лекарств, и таким образом способствуют развитию токсических и аллергических реакций. Принимая лекарства, помните об этом!

Но, даже если вы все делаете правильно, а проблемы возникли, обязательно обратитесь к врачу. Он может уменьшить дозу, изменить частоту приема лекарства или заменить его другим. Все это сведет к минимуму нежелательные эффекты.

Побочные эффекты противозачаточных препаратов

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsen-GB

Гормональные противозачаточные средства варьируют от легких до достаточно серьезных. Вы можете узнать, насколько хорошо будете переносить тот или иной препарат, только после того, как начнете его использовать.

– головная боль

– головокружение

– чувствительность груди

– тошнота

– кровянистые мажущие выделения

Какие побочные эффекты после

– снижение сексуального желания

– перепады настроения

Как правило, они проходят через какое-то время приема гормональных контрацептивов. Если этого не происходит, стоит посоветоваться с врачом о смене препарата или метода контрацепции.

Оральные контрацептивы могут вызывать легкие неприятные ощущения:

  • Тошноту, потягивание внизу живота, диарею – эти симптомы исчезают примерно через месяц, с началом второго цикла приема противозачаточных. Если симптомы остаются, это говорит о том, что уровень гормонов высоковат и нужны другие препараты. Чтобы легко пережить адаптационный период, принимайте таблетку из блистера на ночь — к утру в организме все утрясется.
  • Нагрубание молочных желез – могут появиться легкая боль в молочных железах и повышенная чувствительность. Снизит неприятные ощущения хлопковый поддерживающий бюстгалтер. Если нагрубание проявляется неравномерно, прощупывается увеличение отдельных долей, катышки, наблюдаются выделения из сосков или отек руди держится весь цикл, нужно срочно обратиться к гинекологу и сделать УЗИ молочных желез.
  • Сбой месячных. Связан с изменением цикла и приведением его к норме. Уже через пару месяцев менструация должна начинаться день в день.
  • Кровянистые выделения между месячными – нормой считаются легкие мажущие выделения, которые быстро пропадают. Выделения непривычного цвета, пенистые или длящиеся более 3-х дней — сигнал, при котором нужно немедленно обратиться к врачу.
  • Перепады в настроении – оральные контрацептивы могут усилить уже существующее депрессивное состояние. В норме этот процесс не должен превышать нормальный срок ПМС. Если же капризность, подавленное настроение и т.д. держатся дольше недели, скорее всего эти гормональные препараты придется заменить.
  • Дискомфорт от линз – некоторым женщинам нужно обратить на этот симптом особое внимание. Он не является причиной для замены таблеток, так как это не даст результата. Придется либо привыкнуть, либо заменить линзы на очки, либо отказаться от оральных гормонов в пользу установки внутриматочной спирали.
  • Повышение жирности кожи, угри. Это временные неприятности, они проходят самостоятельно уже через пару месяцев.
  • Изменения либидо. Эффект также временный.
  • Сухость во влагалище. Это нарушение может быть не только побочным эффектом, а симптомом молочницы и др. ИППП, поэтому, лучше посетить гинеколога и сдать мазок на чистоту влагалища.

Если побочки доставляют ощутимый дискомфорт, стоит подумать о замене противозачаточных таблеток на другую контрацепцию.

При назначении противозачаточных таблеток, гинеколог обязательно учитывает противопоказания. Так как гормоны регулируют деятельность многих процессов в организме, прием оральных контрацептивов может усилить или ослабить некоторые из них.

В этом случае могут возникнуть:

  • Острая боль в груди.
  • Одышка.
  • Повышенное давление (АД).
  • Тромбы.
  • Депрессия.
  • Головная боль — мигрень.
  • Зуд кожи, половых органов.
  • Нарушения слуха, зрения.

В группе риска находятся женщины, приближающиеся к сорокалетнему рубежу, курящие, страдающие хроническими заболеваниями почек, печени, щитовидки. Проблемы со здоровьем может вызвать и длительный прием КОК без замены.

Побочные эффекты, которые должны насторожить

Следующие побочные эффекты нельзя оставлять без внимания в любом случае:

  • Нарушения менструального цикла, кровотечения, кровянистые выделения, повторяющиеся спустя 2 цикла приема таблеток.  
  • Головная боль, не проходящая самостоятельно без анальгетиков.
  • Первичная или хроническая молочница.
  • Отеки ног, лица, говорящие о нарушениях обмена веществ и работы почек.
  • Постоянное снижение полового влечения.
  • Выпадение волос.

Эти симптомы указывают на превышение норм половых гормонов, поэтому такие таблетки нужно заменить.

Применение глюкокортикостероидов

а)
на короткодействующие ГКС – угнетают
активность АКТГ до 24-36 часов,

б)
ГКС средней продолжительности – до 48
часов и

в)
длительнодействующие ГКС – свыше 48
часов.

I.
ЕСТЕСТВЕННЫЕ – Кортизол, Кортизон
(Гидрокортизон), Кортизон ацетат –
угнетают активность АКТГ до 24-36 часов.

II.
ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ

Препараты
короткого действия – Преднизолон,
Преднизон, Метилпреднизолон (Урбазон,
Метипред) – угнетают активность АГТГ
до 24-36 часов.

Препараты
средней продолжительности действия –
Триамцинолон (Полькортолон) – угнетает
АКТГ до 48 часов.

Препараты
длительного действия – Бетаметазон,
дексаметазон – угнетают АКТГ свыше 48
часов.

Классической
сферой терапевтического применения
ГКС являются такие общепатологические
процессы как воспаление, аллергия,
склерозирование и дегенерация производных
соединительной ткани.

ГКС
используются как средства
противовоспалительного, противоаллергического
и иммунодепрессивного действия, а также
в качестве заместительной терапии при
недостаточности коры надпочечников.

При
проведении системной терапии ГКС
необходимо принимать во внимание
несколько общих принципов фармакотерапии,
соблюдение которых позволяет повысить
эффективность и безопасность лечения,
а также уменьшить частоту нежелательных
побочных эффектов.

Терапию
ГК следует начинать только при наличии
строгих показаний и как можно раньше,
не пытаясь применить вначале более
«мягкие» методы лечения. При этом
гормональная терапия должна применяться
вместе с обычной терапией, а не назначаться
вместо нее. Рациональная терапия
предполагает использование ГКС короткого
действия в оптимальной дозе и по
возможности на срок, который необходим
для контролирования активности процесса.

ГКС
должны назначаться только при врачебном
контроле за их применением с целью
раннего выявления побочных эффектов и
их коррекции. Назначая гормонотерапию,
не только врач, но и больной должны быть
детально информированы о возможностях
и осложнениях данного метода лечения.

Эталоном
среди ГКС считается преднизолон и по
отношению к нему оценивается эффективность
других препаратов этой группы.
Среднетерапевтические дозы ГКС в расчете
на преднизолон составляют 0,5-1 мг на кг
массы тела.

Какие побочные эффекты после

При
назначении ГКС следует соблюдать принцип
эквивалентных доз с целью получения
одинакового противовоспалительного
эффекта. Эквивалентные дозы – преднизолона
– 5 мг: триамцинолона – 4 мг: метилпреднизолона
– 4 мг: дексаметазона – 0,5 мг: бетаметазона
– 0, 75 мг: гидрокортизона – 25 мг. При этом
расчет всегда идет на преднизолон. При
переводе больных с парентерального
введения ГКС на прием внутрь необходимо
уменьшить суточную дозу в 5-6 раз.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrighten-GB

В
случаях, когда предполагается длительный
прием ГКС, следует как можно быстрее
перевести больных на однократный прием
всей дозы в утренние часы, а затем на
альтернирующий режим ГКС-терапии.
Вначале лечения дневную дозу препарата,
как правило, делят на 3 приема (фаза
индукции), затем переходят на однократный
прием препарата в утренние часы (фаза
консолидации).

необходимая
суточная доза должна подбираться
индивидуально, начиная с минимaльных
среднетерапевтических доз, обычно
рекомендуемых при данном заболевании;

при
хронически протекающих заболеваниях
ГКС не следует назначать в больших дозах
и длительным курсом, а при наступлении
ремиссии печение ГКС следует прекратить;

при
жизнеугрожающих состояниях следует
назначать сразу большие дозы ГКС.

В
процессе гормонотерапии в периферической
крови отмечается уменьшение числа
эозинофилов, лимфоцитов, эритроцитов,
снижение уровня гемоглобина при
одновременном увеличении содержания
лейкоцитов за счет нейтрофилов (до
12000). Такая гемограмма может быть ошибочно
истолкована как продолжение обострения
процесса. В тоже время, указанные
изменения следует считать благоприятными
и свидетельствующими о достаточной
дозировке ГКС.

Темпы
снижения дозы ГКС. После достижения
клинического эффекта следует уменьшить
дозу ГКС до поддерживающей дозы. Чем
меньше продолжительность проводимого
курса лечения, тем более быстрыми темпами
возможна отмена ГКС. Однако чем ниже
доза ГКС, тем продолжительнее должны
быть периоды между очередными снижениями
дозы препарата.

Какие побочные эффекты после

Существуют
несколько лабораторных критериев для
определения эффективности ГКС терапии:
стабилизация СОЭ в течение 7 дней снижение
уровня С – реактивного белка, фибриногена
и т.д.

Отмена
глюкокортикостероидов.
Проблемы, связанные с отменой
глюкокортикостероидов, возникают после
проведения длительного курса терапии.
Во-первых, это проявления надпочечниковой
недостаточности, связанные с супрессией
гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой
системы. Во-вторых, это рецидив
воспалительного процесса, лежащего в
основе самого заболевания.

При
использовании ГКС в качестве заместительной
терапии при первичной недостаточности
коры надпочечников (болезнь Аддисона)
показано назначение одновременно
глюкокортикостероида и минералокортикостероида

При
вторичной недостаточности коры
надпочечников, в силу сохранившейся
базисной секреции альдостерона, в
большинстве случаев возможно использование
одного ГКС. При адреногенитальном
синдроме больные в течение всей жизни
должны получать поддерживающие дозы
ГКС. Гормонозависимые больные при
развитии тяжелых интеркуррентных
заболеваний или необходимости
хирургических вмешательств должны
обязательно получать заместительную
терапию ГКС в дозах на 5-10 мг выше тех,
которые пациенты принимают постоянно.

Противопоказания

Болезнь
Иценко-Кушинга. Сахарный диабет. Язвенная
болезнь желудка или двенадцатиперстной
кишки.

Тромбоэмболия.
Артериальная гипертензия. Почечная
недостаточность тяжелой степени.

Психические
заболевания с продуктивной симптоматикой.
Системные микозы.

Герпетическая
инфекция. Туберкулез (активная форма).
Сифилис. Период вакцинации.

Гнойные
инфекции. Вирусные или грибковые
заболевания глаз.

Заболевания
роговицы, сочетающиеся с дефектами
эпителия. Глаукома. Период лактации.

Гиперчувствительность.

Геморрагический
диатез.

Повторные
носовые кровотечения в анамнезе.

Аллергическая
реакция на цефалоспорины.

Нежелательные реакции

Какие побочные эффекты после

Аллергические
реакции: крапивница, сыпь, бронхоспазм,
отек Квинке, анафилактический шок.

Гематологические
реакции:положительная проба Кумбса,
в редких случаях эозинофилия, лейкопения,
нейтропения, гемолитическая анемия.
Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию
со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги
(при использовании высоких доз у пациентов
с нарушениями функции почек).

Печень:повышение активности трансаминаз (чаще
при применении цефоперазона). Цефтриаксон
в высоких дозах может вызывать холестаз
и псевдохолелитиаз.

ЖКТ:боль
в животе, тошнота, рвота, диарея,
псевдомембранозный колит. При подозрении
на псевдомембранозный колит (появление
жидкого стула с примесью крови) необходимо
отменить препарат и провести
ректороманоскопическое исследование.
Меры помощи: восстановление
водно-электролитного баланса, при
необходимости внутрь назначают
антибиотики, активные в отношении
C.difficile (метронидазол или ванкомицин).
Нельзя использовать лоперамид.

Местные
реакции: болезненность и инфильтрат
при в/м введении, флебит – при в/в введении.

Другие:
кандидоз полости рта и влагалища.

Предупреждения

Аллергия.
Перекрестная ко всем цефалоспоринам.
У 10% пациентов с аллергией на пенициллины
может отмечаться аллергия и на
цефалоспорины I поколения. Перекрестная
аллергия на пенициллины и цефалоспорины
II-III поколения наблюдается значительно
реже (1-3%). Если в анамнезе имеются
аллергические реакции немедленного
типа (например, крапивница, анафилактический
шок) на пенициллины, то цефалоспорины
I поколения следует применять с
осторожностью. Цефалоспорины других
поколений более безопасны.

10. Клинико-фармакологическая характеристика карбапенемов

Карбапенемы
(от англ. carbon – «углерод» и penems – «тип
бета-лактамных антибиотиков») – группа
бета-лактамных
антибиотиков,
в которых атом серы в тиазолидиновом
кольце молекулы пенициллина, заменен
на атом углерода. Карбапенемы имеют
широкий спектр антибактериальной
активности, включая грамположительные
и грамотрицательные аэробы и анаэробы.

Механизм
действия

Как
и все бета-лактамные антибиотики
карбапенемы ингибируют пенициллин-связывающие
белки бактериальной стенки, нарушая
таким образом ее синтез и приводя к
гибели бактерий (бактерицидный тип
действия).

В
настоящее время в клинической практике
используются следующие карбапенемы:
имипенем циластатин,
меропенем, эртапенем,
дорипенем.

Фармакокинетика

Карбапенемы
кислотонеустойчивы,применяются только
парентерально. Хорошо распределяются
в организме, создавая терапевтические
концентрации во многих тканях и секретах.
При воспалении оболочек мозга проникают
через гематоэнцефалический барьер.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressen-GB


–1 ч (при в/в введении). Не метаболизируются,
выводятся преимущественно почками в
неизмененном виде, поэтому при почечной
недостаточности возможно значительное
замедление их элиминации.

Фармакодинамика

Карбапенемы
устойчивы к разрушению бактериальными
бета-лактамазами, что делает их
эффективными в отношении многих
микроорганизмов, таких как Pseudomonas
aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые
устойчивы к большинству

бета-лактамных
антибиотиков.

1.
Грамотрицательные аэробы:
в том числе: Acinetobacter
spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp,
Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella
vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы,
продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus
ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

Какие побочные эффекты после

spp,
Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая
штаммы, продуцирующие пенициллиназу),
Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp,
Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2.
Грамположительные
аэробы:
Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae,
Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus
(включая штаммы, продуцирующие
пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая
штаммы, продуцирующие пенициллиназу),
Staphylococcus saprophyticus,

Streptococcus
spp. группы B, Streptococcus spp. группы C, G,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus
viridans.

3.
Грамотрицательныеанаэробы:
Bacteroides
spp, Bacteroides fragilis, , Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4.
Грамположительныеанаэробы:
Actinomyces
spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp,
Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5.
Прочие:
Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Какие побочные эффекты после

Стафилококки,
резистентные к метициллину (MRSA);

Clostridium
difficile;

некоторые
штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов
Enterococcus faecium;

некоторые
штаммы Pseudomonas cepacia;

приобретенную
резистентность может иметь Burkholderia
cepacia и Pseudomonas aeruginosa

Имипенем/циластатин
(тиенам)

Первый
из класса карбапенемов, имеет широкий
спектр антибактериального действия.
Активный в отношении грамположительных
кокков, менее активен в отношении
грамотрицательных палочек. Не используется
при менингите (обладает просудорожной
активностью). К недостаткам относится
выраженная инактивация в организме
вследствие гидролиза бета-лактамного
кольца энзимом почек – дегидропептидазой-1.

Меропенем

Проявляет
высокую активность в отношении
грамотрицательных микробов. In vitro
действует активнее имипенема в отношении
семейства Enterobacteriaceae, а также против
штаммов, резистентных к цефтазидиму,
цефотаксиму, цефтриаксону, пиперациллину
и

гентамицину.
Меропенем значительно активнее по
сравнению с имипенемом в отношении
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.
Относительно действия на грамотрицательные
бактерии меропенем не уступает
ципрофлоксацину и превосходит по
эффективности цефалоспорины III поколения
и гентамицин. Высокой

активностью
обладает меропенем в отношении
стрептококков.

Не
применяется при инфекциях костей и
суставов, бактериальном эндокардите.
Не разрушается почечной дегидропептидазой.
Не обладает просудорожной активностью,
используется при менингите.

Дорипенем

По
сравнению с имипенемом и меропенемом
он в 2–4 раза активнее в отношении
Pseudomonas aeruginosa. Дорипенем хорошо проникает
в ткани матки, предстательной железы,
желчного пузыря и мочу, а также
ретроперитонеальную жидкость, достигая
там концентраций, превышающих минимальную
ингибирующую концентрацию. Дорипенем
выводится в основном почками в неизмененном
виде.

Эртапенем

В
отличие от других карбапенемов,
эртапенем не действует на Pseudomonas и
Acinetobacter – частых возбудителей
нозокомиальных инфекций.

Суточные
дозы и кратность применения карбопенемов

Международ-

ное
название

Форма

выпуска

Способ
введения

и
режим дозирования

Имипенем/

циластатин

Пор.
д/инф.

0,5
г во флак.

Пор.
д/в/м ин.

0,5
г во флак.

В/в.

Взрослые:
0,5–1,0 г каждые 6–8 ч. (но не более 4,0
грамм в сутки)

В/м.

Взрослые:
0,5–0,75 г каждые 12 ч. Максимальная
суточная доза 1,5 г.

N.B!
Форму для в/м применения нельзя вводить
в/в и наоборот.

В/в
путь введения препарата применять
преимущественно на начальных этапах
терапии бактериального сепсиса,
эндокардите или других тяжелых и
угрожающих

жизни
инфекциях, в т. ч. инфекциях нижних
отделов дыхательных путей, вызванных
Pseudomonas aeruginosa, и в

случае
тяжелых осложнений, таких, как шок.

Меропенем

Пор.
д/инф.

0,5
г; 1,0 г во

флак.

В/в.

Взрослые:
0,5-1,0 г каждые 8 ч. При менингите 2,0
г каждые 8 ч.

N.B!
При лечении перитонита, внутрибольничных
инфекциях, подозрении на бактериальную
инфекцию у больных с нейтропенией,
а также септицемии вводить 1 г в/в
каждые 8 ч.

При
лечении менингита – 2 г в/в каждые 8 ч.

У
пациентов с нарушением функции почек
дозы карбапенемов должны быть уменьшены
в соответствии с инструкцией по
применению.

Клинические
показания к применению карбапенемов

Перед
применением рекомендуется провести
бактериологическое исследование, с
определением чувствительности к
карбапенемам

Имипенем/циластатин

1.
Инфекции нижних дыхательных путей (в
том числе нозокомиальные инфекции,
абсцесс)

2.
Инфекции мочевыводящих путей
(осложненные и неосложненные),

3.
Интраабдоминальные инфекции

4.
Инфекции кожи и мягких тканей

Какие побочные эффекты после

5.
Бактериальная септицемия, вызванная
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммами,
продуцирующими пенициллиназу), Escherichia
coli, Pseudomonas aeruginosa, бактериями родов
Enterobacter, Klebsiella, Serratia, Bacteroides, включая B.
fragilis.

6.
Костные и суставные инфекции

7.
Инфекции органов малого таза у женщин

8.
Эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus
(штаммами, продуцирующими пенициллиназу).

9.
Полимикробные инфекции, вызванные S.
pneumoniae (пневмония, септицемия), S. pyogenes
(кожа и ее придатки) или штаммами S. aureus
(не продуцирующими пенициллиназу).

https://www.youtube.com/watch?v=ytabouten-GB

NB!
Имипенем не показан при менингите
поскольку безопасность и эффективность
имипенема при этом заболевании не
установлена.

Меропенем

!
Бактериальный менингит (только начиная
с 3-х месячного возраста), вызванный
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Neisseria
meningitidis.

Побочное
действие карбапенемов

1.Аллергические
реакции (перекрестная реакция с
бета-лактамными антибиотиками)

2.
Реакции в месте инъекций: постинфузионные
осложнения (флебит, тромбофлебит),
болезненность, инфильтраты

3.ЖКТ:
тошнота, рвота, диарея

4.ЦНС
часто — головная боль, реже головокружение,
сонливость, бессонница, судороги,
нарушение сознания

5.
Нечастые побочные эффекты: нарушение
функции почек, печени, нарушение
вкуса(тиенам), кандидоз полости (меропенем,
эртапенем), нейтропения, лейкопения,
тромбоцитопения (меропенем, эртапенем).

Особо
следует отметить нейротоксичность
(высокую эпилептогенность) имипенема,
что ограничивает его применение при
бактериальных менингитах. Другие
карбапенемы не имеют свойств
нейротоксичности.

Противопоказания
к применению карбапенемов

– Повышенная
чувствительность к любому из компонентов
всех карбапенемов.

– Аллергия
на бета-лактамные антибиотики в
анамнезе, поскольку возможна перекрестная
аллергия вплоть до развития анафилактического
шока.

Какие побочные эффекты после


Имипенем/циластатин
противопоказан пациентам с клиренсом
креатинина менее 5 мл/мин./1,73 м2, за
исключением случаев, когда назначено
проведение гемодиализа.

– Меропенем,
эртапенем противопоказан в возрасте
до 3 месяцев.

– Дорипенем
противопоказан в возрасте до 18 лет.

Взаимодействие
карбапенемов с другими лекарственными
средствами

Представитель

карбапенемов

Препарат
или группа препаратов, взаимодействующих
с карбапенемами

Результат
взаимодействия

Все
карбапенемы нельзя смешивать в
одном шприце с другими лекарственными
средствами, включая антибиотики

Все
карбапенемы

Пробенецид

Повышение
концентрации карбапенемов в плазме.
Одновременное применение не рекомендовано

Имипенем/циластатин

Аминогликозиды

Синергическое
действие (особенно

против
Pseudomonas aeruginosa)

Дорипенем

Вальпроевая
кислота

(входит
в состав противоэпилептических
средств)

Снижение
концентрации вальпроевой кислоты в
плазме и повышение

риска
эпилептических приступов

32. Антикоагулянты.

1.
прямые (активны как в организме, так и
in
virto)


непрямые ингибиторы тромбина:
нефракционированный гепарин,
низкомолекулярные препараты гепарина
(эноксапарин, надропарин=фраксипарин,
дальтепарин), фондапаринукс


прямые ингибиторы тромбина:
гирудин=липирудин, бивалирудин, аргатробан

2.
непрямые (активны только в организме):
варфарин, дикумарол, этилдикумарол,
фениндион

Нефракционированный
гепарин.
Действует совместно (одним комплексом)
с антитромбином III,
происходят инактивация тромбина,
ингибирование ряда активированных ФСК
(IXa,
Xa,
XIa,
XIIa),
торможение агрегации тромбоцитов.

Не
всасывается в ЖКТ, применяется в/в
(немедленное действие) или п/к (действие
через 1-2 ч, но эффект дольше).Обязателен
мониторинг АЧТВ (должен удлиняться в
1,5-2 раза

Низкомолекулярные
гепарины.
Слабее действуют на тромбин, но очень
сильно ингибируют фактор Xa;
действуют в 2 раза дольше, поэтому
назначаются 1-2 раза в день; при п/к
введении эффективнее для профилактики
тромбоза глубоких вен. Мониторинг АЧТВ
не требуется (исключение: беременные,
почечная недостаточность, ожирение).

ПЭ
гепарина:
кровотечения (ПП при любых ФР: ЯБЖ,
гемофилия…), лечатся протамином в/в
переливание свежезамороженной плазмы
или ФСК; тромбоцитопения, парадоксальный
тромбоз (если выработались АТ к гепарину),
аллергия, остеопороз (при длительном
назначении).

Какие побочные эффекты после

Прямые
ингибиторы тромбина.
Присоединяются к активному центру
тромбина и не требуют связывания с
антитромбином III.
Вводятся в/в капельно, действуют
непродолжительно. Применение: гепариновые
тромбозы, чрескожная коронарная
ангиопластика.

Непрямые
(=пероральные) антикоагулянты.
Антагонисты витамина К, который необходим
для синтеза в печени протромбина и ф-ров
VII,
IX,
X.
Для развития полного эффекта требуется
несколько дней, т.к. должны закончиться
циркулирующие в крови ФСК (новые уже не
синтезируются).

ПЭ:
кровотечения (длительный период
полувыведения; особенно высокий риск
при заболеваниях печени, гипертиреозе,
лечении аспирином, гепарином,
цефалоспоринами 3 поколения) – лечатся
фитоменадионом переливанием плазмы
или ФСК. Обязателен контроль МНО. Другие
ПЭ (редко): некрозы кожи, аллергические
реакции, облысение.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Применение
антикоагулянтов:
тромбозы (особенно венозные; при
артериальных эффективнее антиагреганты),
в т.ч. профилактика (при длительной
иммобилизации, хирургических
вмешательствах, травмах таза и конечностей,
после операции протезирования клапанов
сердца, при трепетании и мерцании
предсердий).

Adblock detector