Пентоксифиллин инструкция внутривенно капельница для чего назначают

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска препарата Пентоксифиллин:

  • Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке);
  • Раствор для инъекций 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 3, 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1-4 упаковки (поддона) в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: прозрачный, бесцветный (в полимерных контейнерах по 100, 250 или 500 мл);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 блистера или упаковки в картонной пачке, ампульный нож в комплекте);
  • Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом);
  • Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидной формы, на одной стороне – линия разлома (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на поперечном разрезе видны два слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке; в темных полимерных или стеклянных банках по 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт., по 1 банке в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: однозамещенный фосфат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

  • Активное вещество: Пентоксифиллин – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 0,4, 0,8 или 2 мг;
  • Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: дигидрофосфат натрия, хлорид натрия, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки ретард, покрытой пленочной оболочкой:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
  • Дополнительные компоненты и оболочка: этилцеллюлоза, стеарат магния, двухосновной фосфат кальция, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, диоксид титана, кармоизиновый лак.

Состав 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой:

  • Активное вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: тальк, лактоза (молочный сахар), кармуазин (азорубин), повидон (поливинилпирролидон), картофельный крахмал, стеариновая кислота, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата 1:1 (колликут МАЕ-100 Р), полиэтиленоксид-4000 (макрогол-4000), диоксид титана (пигментная двуокись титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин – производное ксантина. Способствует улучшению микроциркуляции и реологических свойств крови. Механизм его воздействия основан на угнетении фосфодиэстеразы и повышении содержания аденозинтрифосфата в эритроцитах, и циклического 3,5-аденозинмонофосфата в тромбоцитах. При этом происходит одновременное насыщение энергетического потенциала, что приводит в свою очередь к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, увеличению минутного и ударного объема крови. Частота сердечных сокращений при этом значительно не изменяется.

Пентоксифиллин улучшает оксигенацию крови (благодаря расширению сосудов легких).

При внутривенном введении помимо указанных эффектов происходит усиление коллатерального кровообращения, увеличение объема протекающей крови через единицу сечения.

В зонах нарушенного кровоснабжения препарат улучшает микроциркуляцию. Это связано со снижением вязкости крови, дезагрегацией тромбоцитов, увеличением эластичности эритроцитов (благодаря воздействию на патологически измененную деформируемость эритроцитов).

На фоне окклюзионных поражений периферических артерий (перемежающейся хромоты) наблюдается удлинение дистанции ходьбы, устраняются ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме – высокая.

Пентоксифиллин подвергается эффекту первого прохождения через печень. При этом образуется два основных фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (I метаболит) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (V метаболит). Их плазменная концентрация в 5 и 8 раз выше, чем у пентоксифиллина, соответственно.

Cmax (максимальная концентрация) достигается за 1 час, распределяется вещество по тканям и органам равномерно.

Т1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 0,5 до 1,5 часов. За первые 4 часа выводится до 90% дозы. Путь выведения: почки – 94% в виде метаболитов (главным образом, метаболита V); кишечник – 4%. Выделяется с грудным молоком.

Выведение метаболитов у пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции замедлено. На фоне нарушений функции печени повышается биодоступность и происходит удлинение Т1/2.

Противопоказания

  • Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
  • Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом;
  • Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (острое и хроническое течение);
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Хроническая, острая и подострая недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза;
  • Трофические нарушения тканей, связанные с нарушениями венозной или артериальной микроциркуляции (отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром);
  • Нарушения слуха, имеющие сосудистую этиологию;
  • Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии.

Абсолютные:

  • Инфаркт миокарда (острое течение);
  • Кровоизлияния в сетчатку глаза;
  • Выраженный атеросклероз (коронарный или церебральный);
  • Массивные кровотечения;
  • Геморрагический инсульт (острое течение);
  • Выраженные нарушения ритма сердца;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Гиперчувствительность к входящим в состав препарата компонентам, а также другим метилксантинам.

Относительные (препарат Пентоксифиллин следует назначать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

  • Склонность к артериальной гипотензии и лабильное артериальное давление (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Выраженные функциональные нарушения почек (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
  • Перенесенное в недавнем времени оперативное вмешательство (существует высокая вероятность развития кровотечений).
  • Нарушения периферического кровообращения, протекающие на фоне атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессов (в т. ч. диабетическая ангиопатия, «перемежающаяся» хромота, вызванная атеросклерозом, облитерирующий эндартериит);
  • Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа в хронической и острой (для концентрата) форме (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
  • Нарушения трофики тканей, связанные с тромбозом артерий или вен, и нарушением микроциркуляции: посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, обморожение, гангрена;
  • Ангионейропатии: акроцианоз (для концентрата), парестезии, болезнь Рейно;
  • Состояния, после ишемического или геморрагического инсульта (для концентрата);
  • Дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии (для таблеток);
  • Нарушения кровообращения в сосудах глаза: острая, подострая (для таблеток) и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой оболочке глаза или в сетчатке;
  • Нарушения функции среднего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.

Абсолютные:

  • Массивные кровотечения;
  • Инфаркт миокарда в острой стадии;
  • Кровоизлияние в мозг;
  • Острый геморрагический инсульт (для таблеток);
  • Коронарный или церебральный атеросклероз в тяжелой форме;
  • Выраженные нарушения ритма сердца;
  • Кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза;
  • Период кормления грудью и беременность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для концентрата);
  • Неконтролируемая артериальная гипотензия (для раствора и концентрата);
  • Нарушение показателей свертывающей системы крови (для концентрата);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным ксантина.

Пентоксифиллин инструкция внутривенно капельница для чего назначают

Относительные (средство используется с особой осторожностью, ввиду высокой вероятности развития побочных эффектов):

  • Атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов (особенно при сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца, артериальной гипотензии, печеночной недостаточности);
  • Склонность к геморрагиям (для концентрата);
  • Лабильность артериального давления;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для таблеток и раствора);
  • Выраженные нарушения функций почек;
  • Недавно перенесенные оперативные вмешательства (из-за угрозы развития кровотечений);
  • Заболевания соединительной ткани, в т. ч системная красная волчанка (для концентрата).

Цена на Пентоксифиллин в аптеках

Внутриартериальное введение: скорость – 10 мг в минуту; начальная доза – 100 мг препарата (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 20-50 мл), в дальнейшем дозу увеличивают до 200-300 мг (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 30-50 мл).

Внутривенно Пентоксифиллин вводят медленно капельно на протяжении 90-180 минут:

  • Раствор для инфузий: доза – 50-100 мг, в случае необходимости – 200 мг (максимально в день – 300 мг). Во время введения больной должен находиться в положении лежа;
  • Раствор для внутривенного и внутриартериального введения: доза – 100 мг препарата в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (декстрозы) объемом 250-500 мл. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга введение препарата в сонную артерию запрещено.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту) необходимо снижение дозы на 30-50%.

Для лечения диабетических или атеросклеротических поражений в хронической форме проводят курс внутривенных инфузий через день или ежедневно.

Таблетки

Таблетки Пентоксифиллин принимают внутрь, не разжевывая и не разламывая (целиком), запивая водой, желательно – после еды.

Как правило, покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки Пентоксифиллин назначают по 2 шт. 3 раза в день. Средняя суточная доза – 600 мг, максимальная – 1200 мг. Чаще всего через 1-2 недели разовую дозу снижают до 1 таблетки, при этом кратность приема Пентоксифиллина остается неизменной.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Пентоксифиллин

Продолжительность терапевтического курса врач определяет индивидуально, как правило, она составляет 1-3 месяца.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл в минуту) необходимо снижение дозы в 2 раза.

Пентоксифиллин в пролонгированных лекарственных формах обычно назначают с кратностью приема 2 раза в день, продолжительность терапевтического курса – от 2-3 недель и более.

Основные симптомы: тонико-клонические судороги, тахикардия, головокружение, слабость, гипертермия, понижение артериального давления, арефлексия, обморочное состояние, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи), возбуждение/сонливость, потеря сознания.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, затем назначается симптоматическое лечение, которое направлено на поддержание функции дыхания и артериального давления; при кровотечении проводят неотложные мероприятия.

Согласно отзывам, Пентоксифиллин эффективный сосудорасширяющий, улучшающий микроциркуляцию препарат. Имеет широкий круг показаний, улучшает свойства крови, уменьшает ее вязкость. Также указывают на невысокую в сравнении с аналогами стоимость. К недостаткам относят необходимость проведения длительного курса и развитие побочных реакций.

Примерная цена на Пентоксифиллин составляет: таблетки ретард (по 400 мг, 20 шт.) – от 273 руб., покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки (по 100 мг, 60 шт.) – от 62 руб., раствор для инъекций (20 мг/мл, 10 ампул по 5 мл) – от 35 руб., концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения (20 мг/мл, 10 ампул по 5 мл) – от 36 руб.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкойПентоксифиллин принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая (т. к. таблетки покрыты пленкой, растворимой в кишечнике), запивая небольшим объемом воды.

Режим дозирования и курс лечения устанавливается врачом индивидуально с учетом клинической картины поражения и эффективности терапии.

Рекомендованная разовая доза 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки, при достижении желаемого терапевтического эффекта (как правило, спустя 1-2 недели) дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) при той же кратности приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг (12 таблеток), курс терапии может варьировать от 1 до 3 месяцев.

При наличии хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл/мин.) дозу снижают вдвое.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкойТаблетки принимают внутрь 2 раза в сутки по 1 таблетке, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным объемом жидкости.

Курс может длиться 2-3 недели и более.

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Средство вливают внутривенно капельно медленно, в дозе 100 мг пентоксифиллина, разведенных в 250-500 мл изотонического раствора (0,9 %) натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы), на протяжении 1,5-3 часов, максимальная доза в сутки – 300 мг.

При артериальном введении начальная доза составляет 100 мг, растворенных в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. В последующие дни в сутки вводят 200-300 мг пентоксифиллина в 30-50 мл растворителя, при этом время введения 100 мг препарата (5 мл 2 % раствора) составляет 10 минут.

Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга нельзя вводить средство в сонную артерию.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) рекомендуют использовать 50-70 % от обычной дозы.

Перед применением концентрата для приготовления раствора ампулу со средством, встряхивают, удерживая за горлышко. Далее сдавливая ампулу рукой и следя за тем, чтобы не происходило выделения препарата, вращающими движениями поворачивают и отделяют клапан. Через появившееся отверстие незамедлительно соединяют шприц с ампулой, и перевернув ее медленно набирают содержимое в шприц. Затем на него надевают иглу.

Побочные действия

  • Нервная система: нарушения сна, головная боль, тревожность, головокружение, судороги; очень редко (для концентрата) – парестезия, асептический менингит, внутричерепное кровоизлияние;
  • Пищеварительная система: атония кишечника, анорексия, ксеростомия, холестатический гепатит, обострение холецистита;
  • Кожа и подкожные ткани: повышенная ломкость ногтей, «приливы» крови к коже лица и верхней части груди, гиперемия кожи лица, отеки; для концентрата – эритема; крайне редко – повышенное потоотделение, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии, кардиалгия, аритмия, тахикардия; очень редко (для концентрата) – повышение артериального давления;
  • Органы кроветворения и система гемостаза: редко – кровотечения из желудка, кишечника, мочевыводящих путей, сосудов кожи; крайне редко – гипофибриногенемия, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Орган зрения: скотома, нарушение зрения; крайне редко (для концентрата) – кровоизлияние в сетчатку глаза, отслоение сетчатки;
  • Прочие: повышение температуры, нарушения в месте введения раствора;
  • Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

К симптомам передозировки Пентоксифиллина относятся: головокружение, тошнота (для таблеток), выраженное снижение артериального давления, тахикардия, гипертермия, сонливость, озноб, ажитация, обморок, аритмии, арефлексия, судороги, рвота типа «кофейной гущи» (признаки желудочно-кишечного кровотечения).

Лечение: симптоматическое, включая меры направленные на поддержание функции дыхания, артериального давления, при судорогах назначают введение диазепама.

Возможные реакции взаимодействия при комбинации пентоксифиллина с другими лекарственными веществами/средствами:

  • Тромболитики, непрямые и прямые антикоагулянты, антибиотики (включая цефалоспорины – цефотетан, цефоперазон, цефамандол), вальпроевая кислота – усиление их действия;
  • Циметидин – возрастание концентрации пентоксифиллина в плазме крови (усугубляется риск развития побочных реакций);
  • Гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин, гипотензивные препараты – возрастание их эффективности;
  • Другие препараты из группы ксантинов – усиление возбуждения центральной нервной системы.
  • Центральная нервная система: состояние тревожности, головокружение, судороги, нарушения сна, головная боль;
  • Пищеварительная система: потеря тонуса (атония) кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит, протекающий с внутрипеченочным холестазом, обострение холецистита;
  • Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, кардиалгия, прогрессирование стенокардии;
  • Система гемостаза и органы кроветворения: тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка;
  • Органы чувств: нарушение зрения, дефект поля зрения, не достигающий его границ (скотома);
  • Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: отеки, повышение ломкости ногтей, гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
  • Аллергические реакции: гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок;
  • Лабораторные показатели: повышение показателей активности печеночных трансаминаз (лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
  • Другие: асептический менингит (редко).

В случае развития первых симптомов реакции повышенной чувствительности необходимо срочно отменить применение препарата.

Во время терапии следует регулярно проводить контроль картины крови, что связано с сообщениями о возникновении кровотечений (в слизистые оболочки, кожу, желудочно-кишечный тракт), тромбоцитопении и апластической анемии.

Сочетанное применение Пентоксифиллина с некоторыми препаратами/веществами может приводить к развитию следующих эффектов:

  • Циметидин: увеличивается концентрация пентоксифиллина в плазме крови и, как следствие, вероятность развития побочных реакций;
  • Вальпроевая кислота, гепарин, теофиллин, фибринолитические препараты, антигипертензивные и гипогликемические средства (инсулин, пероральные гипогликемические средства), препараты, оказывающие влияние на свертывающую систему крови (антикоагулянты, тромболитики), антибиотические лекарственные средства (включая цефалоспорины): усиливается их действие;
  • Другие ксантины: развивается чрезмерное нервное возбуждение.

Особые указания

При совместном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

Совместимость Пентоксифиллина с инфузионными растворами необходимо проверять в индивидуальном порядке.

В тщательном контроле состояния нуждаются больные с выраженными нарушениями функции почек.

В случаях кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза лечение немедленно отменяют.

После перенесенных оперативных вмешательств в недавнем времени необходимо систематически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Терапию, в особенности внутриартериальное и внутривенное введение Пентоксифиллина, следует проводить под контролем артериального давления. Больным с нестабильным либо низким артериальным давлением вводимую дозу уменьшают.

При хронической сердечной недостаточности перед началом курса следует достичь компенсации кровообращения.

Назначение Пентоксифиллина в больших дозах больным с сахарным диабетом, проходящим терапию гипогликемическими препаратами, может приводить к гипогликемии (такие пациенты нуждаются в коррекции дозы).

У курящих пациентов может быть снижена терапевтическая эффективность Пентоксифиллина.

Больным в пожилом возрасте в некоторых случаях препарат назначают в сниженных дозах (связано с уменьшением скорости выведения активного вещества и повышением его биодоступности).

В период лечения требуется контролировать артериальное давление.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, использование Пентоксифиллина в высоких дозах может стать причиной развития гипогликемии (необходимо корректировать дозу).

В преклонном возрасте может потребоваться снижение дозы (вследствие повышения биодоступности и уменьшения скорости выведения средства).

При сочетании препарата с антикоагулянтами следует проводить регулярно мониторинг показателей свертывающей системы крови.

Курение может снижать терапевтический эффект средства.

Пациентам с нестабильным или низким артериальным давлением необходимо снижение дозы.

При проведении терапии в период после недавно проведенных оперативных вмешательств требуется систематический контроль концентрации гематокрита и гемоглобина.

Во время проведения внутривенных вливаний пациент должен находиться в положении лежа.

Совместимость пентоксифиллина с другими инфузионными растворами требуется проверять перед каждым введением.

При парентеральном введении препарата следует проводить контроль уровня натрия в крови.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки ретард – 3 года при температуре до 25 °C;
  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – 2 года при температуре до 30 °C;
  • Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, растворы для инъекций, инфузий, внутривенного и внутриартериального введения – 2 года при температуре до 25 °C.

Отпускается по рецепту.

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: таблетки – при температуре не выше 30 °C; концентрат и раствор – не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Аналоги

Аналогами Пентоксифиллина являются: Агапурин, Вазонит, Латрен, Пентилин, Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Пентоксифиллин Зентива, Пентоксифиллин-Эском, Пентоксифиллин-Дарница, Трентал, Трентал 400, Тренпентал, Флекситал.

Adblock detector