Способ применения лекарства нимесил

Описание

Нимесил – лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств класса сульфонамидов.

Боль – самая распространенная причина, провоцирующая обращение в медицинское учреждение. Болевые ощущения оказывают выраженное негативное влияние на качество жизни пациентов, ведут к потере работоспособности и активности. Чаще всего боль, которая может быть как хроническая, так и острая, возникает в опорно-двигательном аппарате. При наличии такой симптоматики имеет место применение НПВС, в частности нимесулида, который является активным веществом препарата Нимесил.

Нимесулид сочетает мощный противовоспалительный эффект и быстрое обезболивающее действие. Механизм действия связан с избирательной блокадой выработки циклооксигеназы, которая синтезируется в очагах воспаления, а также влиянием на медиаторы воспалительного процесса (гистамин, простагландин).

Нимесил обладает рядом преимуществ, обусловленных лекарственной формой и действующим веществом:

  • молекула нимесулида обладает «щелочными» свойствами, которые препятствуют ее раздражающему влиянию на верхние отделы желудочно-кишечного тракта;
  • концентрируется в очагах воспаления, особенно в тканях суставов;
  • быстрый терапевтический эффект и высокая биодоступность, так как приготовленная суспензия хорошо всасывается из ЖКТ, независимо от приема пищи;
  • подавляет активность веществ, которые способствуют разрушению хрящевой ткани;
  • препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, что позволяет применять препарат пациентам с бронхоспазмом и аллергическими реакциями;
  • не вызывает привыкания и не теряет эффективности при длительном использовании.

Нимесил производится компанией Лабораториос Менарини С.А.(Испания) в виде гранул для приготовления оральной суспензии. В однодозовом пакете содержится 100 мг нимесулида. Применение разрешено взрослым и детям старше 12 лет.

Следует обращать внимание на проявление нежелательных реакций на фоне приема Нимесила. Обычно препарат хорошо переносится при выполнении рекомендаций по применению. Людям с функциональными нарушениями желудочно-кишечного тракта необходимо быть особенно осторожными и проконсультироваться с лечащим врачом перед терапией НПВС.

Многочисленные клинические исследования характеризуют препарат Нимесил как мощный анальгетический и противовоспалительный препарат с хорошей переносимостью и меньшим риском развития побочных эффектов, сравнительно с другими неселективными НПВС.

Способ применения и дозы

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100мг 2г нимесулида) два раза в день. Противовоспалительный препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл. воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

  • Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет;
  • Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет;
  • Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет;
  • Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами;
  • Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней;
  • Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом. Теперь вы знаете как принимать Нимесил

Исследование влияния лекарственных средств, содержащих нимесулид, на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили, однако пациентам, которые испытывают головокружение, вертиго или сонливость после приема нимесулида, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Дозирование.

С целью снижения частоты возникновения побочных реакций нужно применять минимальную эффективную дозу в течение короткого времени (см. раздел «Особенности применения»). Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом составляет 15 суток.

Взрослые. 1 пакет (100 мг нимесулида ) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в снижении суточной дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Дети. Лекарственные средства, содержащие нимесулид, противопоказаны детям до 12 лет (см. также раздел «Противопоказания»). Учитывая фармакокинетический профиль у взрослых и фармакодинамические характеристики нимесулида, коррекция дозы детям в возрасте от 12 до 18 лет не нужна.

Нарушение функции почек. Учитывая фармакокинетику, пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина {amp}lt; 30 мл/мин) препарат Нимесил противопоказан ( см. раздел «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени. Применение лекарственного средства Нимесил противопоказано больным с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»). Побочные реакции можно минимизировать путем применения препарата в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения.

Содержание пакета высыпать в стакан с негазированной водой. Перемешать ложкой до получения суспензии с апельсиновым запахом. Выпить суспензию сразу после перемешивания.

Препарат принимают внутрь в дозе 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Непосредственно перед приемом содержимое пакетика рекомендуется растворить примерно в 100 мл воды, приготовленный раствор не подлежит хранению.

Подросткам старше 12 лет, а также пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) не требуется корректировка дозы средства.

Максимальный курс терапии Нимесилом не должен превышать 15 дней.

Для снижения риска появления побочных реакций рекомендуется принимать наименьшую эффективную дозу в минимально короткий период времени.

При лечении лиц пожилого возраста необходимость изменения суточной дозы определяется лечащим врачом с учетом вероятности взаимодействия с другими лекарственными препаратами, используемыми пациентом.

назначают исключительно взрослым людям. Препарат принимают орально, после приема пищи. Средняя суточная норма составляет 200 мг: два приема по 100 мг. Для приготовления суспензии в стакан высыпают содержимое пакетика и заливают теплой водой. Дозу можно увеличивать при необходимости. Это нужно при особо тяжелых симптомах. Также доза может регулироваться в зависимости от восприимчивости пациента. Пожилым людям нужно корректировать дозу лекарства.

Лекарственная форма

Способ применения лекарства нимесил

Препарат усиливает эффект лекарственных средств, которые применяются для уменьшения свертываемости крови. Также

может повысить эффект фуросемида. При одновременном приеме Нимесила и метотрексата могут обостриться побочные эффекты. Нимесулид быстро связывается с белками плазмы, поэтому лица, которых лечат сульфаниламидами и гидантоином, должны находиться под пристальным контролем врачей. Препарат усиливает воздействие циклоспорина на почки. Если же

использовать одновременно с препаратами лития, то концентрация в плазме лития повысится.

Лечение при помощи Нимесила требует осторожности, если в комплексе с ним используются препараты от давления, мочегонные средства или же другие противовоспалительные и обезболивающие лекарства.

Необходимо учитывать, что при сочетании с Нимесилом глюкокортикостероиды, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), антитромбоцитарные средства повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Влияние нимесулидана одновременно принимаемые вещества/препараты:

  • Антикоагулянты (такие как варфарин) – усиливает их эффективность, усугубляет риск кровотечений (комбинация противопоказана пациентам с тяжелыми расстройствами коагуляции);
  • Диуретики – ослабляет их активность;
  • Фуросемид – временно уменьшает под воздействием фуросемида (у здоровых добровольцев) выведение натрия и калия, снижая тем самым его диуретический эффект; понижает кумулятивную экскрецию препарата без изменения почечного клиренса (сочетание требует осторожности у пациентов с нарушениями деятельности почек и сердца);
  • Антигипертензивные средства – способствует понижению антигипертензивного эффекта;
  • Циклоспорины – повышает их нефротоксичность;
  • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина-II, средства, подавляющие циклоксигеназу – приводит к возникновению обратимой почечной недостаточности в острой форме и дальнейшему ухудшению функции почек у лиц с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности;
  • Препараты лития – уменьшая клиренс, повышает концентрацию лития в плазме и усугубляет его токсичность.

Следует соблюдать осторожность при приеме Нимесила менее чем за сутки до или после использования метотрексата, вследствие возможного повышения уровня последнего в плазме крови и усугубления его токсических эффектов.

Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом; после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды. Кортикостероиды могут повышать риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) увеличивают риск возникновения язвы или кровотечения в пищеварительном тракте (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). При лечении нимесулидом пациентов, принимающих варфарин или подобные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, существует повышенный риск возникновения осложнений в виде кровотечений, поэтому такая комбинация не рекомендуется ( см.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) и антагонисты ангиотензина II (АA II). НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных со сниженной функцией почек (в обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) совместное применение ингибиторов АПФ и ингибиторов циклооксигеназы может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой.

Появление таких взаимодействий следует учитывать у пациентов, которым приходится применять лекарственные средства, содержащие нимесулид, вместе с ингибиторами АПФ или АA II. Поэтому такую комбинацию препаратов следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости.

Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид (см. раздел «Клинические характеристики»), с другими НПВП, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥ 1 г в виде однократного приема или ≥ 3 г в сутки), не рекомендуется.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств.

Фуросемид. У здоровых добровольцев нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выведению натрия и в меньшей степени – выведению калия и уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20 %) площади под кривой «концентрация – время» ( AUC ) и кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса.

Литий. Были сообщения о том, что НПВС снижают клиренс лития, что приводит к увеличению его уровня в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида пациенту, который получает терапию препаратами лития, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида .

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное влияние на его концентрацию в плазме крови, такие взаимодействие не имеет клинического значения.

Другие взаимодействия.

Возможные фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (а именно комбинация алюминия и магния гидроксида) также были исследованы in vivo. Никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. Плазматические концентрации лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться при одновременном применении препарата Нимесил.

Нужно соблюдать осторожность в случае, когда нимесулид применяется менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

В связи с влиянием на почечные простагландины такие ингибиторы синтетаз простагландинов, как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат относится к сульфаниламидам, селективно ингибирующим циклооксигеназу-2, вмешиваясь в метаболические процессы арахидоновой кислоты и уменьшая тем самым синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Это приводит к уменьшению болевого синдрома, отёчности и выраженности воспалительных реакций, а также способствует угнетению синтеза супероксидных анионов.

Благодаря избирательному действию на ЦОГ-2, Нимесил оказывает сравнительно малое воздействие на ЦОГ-1, которая расположена в базальной мембране желудочно-кишечного тракта, что объясняет низкую вероятность возникновения побочных эффектов в сравнении с некоторыми другими нестероидными ПВС. Помимо жаропонижающего, противовоспалительного и болеутоляющего действия, препарат оказывает следующие эффекты на организм:

  • Антиокислительное или антиоксидантное действие.
  • Угнетение выработки цитокинов провоспалительной группы.
  • Подавление избыточной агрегации тромбоцитов.
  • Ингибирование синтеза металлопротеиназ, урокиназы и интерлейкина-6, что способствует предотвращению дегенеративных процессов в хрящевой и костной ткани.
  • Снижение уровня имидазолил-2-этиламина (медиатора аллергических реакций) и уменьшение частоты бронхоспазмов.

Приём препарата также способствует улучшению микроциркуляции крови. При этом клинически не зафиксирована кумуляция препарата в организме при приёме терапевтических доз. Нимесулид способен взаимодействовать с глюкокортикоидными рецепторами при помощи фосфорилирования, что оказывает дополнительный противовоспалительный эффект.

Нимесил обладает хорошей всасываемостью (абсорбция происходит в ЖКТ). Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается через 2−3 часа после приёма; употребление пищи может замедлить абсорбцию, однако оказываемый терапевтический эффект не зависит от типа пищи либо её количества. Показатели связываемости с белками плазмы составляют 97%.

Действующий компонент быстро проникает в очаг воспаления (степень проникновения — около 40%). Нимесулид также способен проникать в ткани женских половых органов (с тем же показателем в 40%), а также сквозь гистогематические и гемато-энцефалические барьеры. Средний период полувыведения вещества составляет от 3 до 6 часов.

Способ применения лекарства нимесил

Метаболические процессы происходят, главным образом, в печени (задействованы изоферменты цитохрома P450 CYP2C9). Основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид, который относится к активным парагидроксипроизводным нимесулида. Период полувыведения метаболита составляет от 2 до 5 часов. Выведение препарата происходит при помощи почек (более 50%) вместе с мочой; продукты метаболизма также выходят вместе с желчью (около 35%).

У больных, имеющих в анамнезе почечную недостаточность средней либо тяжёлой степени (при показателях креатиновом клиренсе 30−80 мл/мин), максимальная концентрация нимесулида и продуктов его метаболизма не превышала таковой у пациентов без таких патологий, а также у здоровых добровольцев.

При этом средний период полувыведения, а также площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) были больше на 50% у пациентов с почечными заболеваниями. Клинические исследования показали, что для достижения терапевтического эффекта у этой группы больных нет необходимости уменьшать либо увеличивать дозировку. Однако целесообразно, если такие пациенты будут проходить терапию под медицинским наблюдением.

Препарат обычно хорошо переносится при длительном употреблении, но в начале курса приема, а также при больших дозах не исключены различные побочные эффекты.

• Центральная нервная система. Это головная боль, головокружение, энцефалопатия, сонливость, нервозность, чувство страха, кошмарные сновидения. Если резко уменьшить дозу препарата и в дальнейшем увеличивать ее более плавно и осторожно, то данные расстройства пройдут.

• Сердечно-сосудистая система. Это гипертензия, тахикардия, геморрагия, приливы. Данные явления достаточно редки.

• Органы желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота и диарея проявляются редко. Дисперсия, язва, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация желудка – очень редко. Иногда может иметь место метеоризм, запоры или гастрит.

• Органы чувств. Очень редко бывает нарушение зрения.

• Органы дыхания. Также довольно редко может проявиться бронхоспазм и одышка.

• Кожный покров. Иногда возможны гиперегические реакции, такие как сыпь, зуд и покраснение, возможна излишняя потливость. Редко может появится дерматит, эритема, и очень редко – различные отеки.

• Желчевыводящая система и печень. Возможно повышение показателей печеночных ферментов, редко бывает желтуха, гепатит и холестаз.

• Мочевыводящая система и почки. Дизурия, задержка мочеиспускания и гематурия бывают редко, а олигурия, почечная недостаточность и интерстициальный нефрит – очень редко.

• Система кроветворения. Редко бывает эозинофилия и анемия. Такие явления как панцитопения, тромбоцитопения и пурпура, очень редки.

  • Кровеносная и лимфатическая системы: редко – геморрагии, эозинофилия, анемия; очень редко – пурпура тромбоцитопеническая, панцитопения, тромбоцитопения;
  • Нервная система: нечасто – головокружение; редко – ночные кошмарные сновидения, нервозность, чувство страха; крайне редко – сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, диарея, тошнота; нечасто – гастрит, метеоризм, запор; очень редко – стоматит, диспепсия, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, дегтеобразный стул, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • Аллергические реакции: нечасто – повышенная потливость, сыпь, зуд; редко – дерматит, эритема, реакции гиперчувствительности; крайне редко – крапивница, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, артериальная гипертензия, приливы, лабильность артериального давления;
  • Органы чувств: редко – нечеткое зрение;
  • Дыхательная система: нечасто – одышка; очень редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
  • Почки и мочевыводящая система: редко – задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия; крайне редко – интерстициальный нефрит, олигурия, почечная недостаточность;
  • Общие нарушения: редко – астения, недомогание; очень редко – гипотермия;
  • Печень и желчевыводящая система: очень редко – холестаз, гепатит, желтуха, молниеносный гепатит, повышение активности печеночных ферментов;
  • Прочие: редко – гиперкалиемия.

Симптомами передозировки Нимесила являются: боль в эпигастральной области, рвота, тошнота, сонливость, апатия. При проведении поддерживающего лечения гастропатии эти реакции обычно являются обратимыми. Также при данном состоянии может наблюдаться развитие желудочно-кишечного кровотечения, в редких случаях – острая почечная недостаточность, повышение артериального давления, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и кома.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко — тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь, повышенная потливость; редко — реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Способ применения лекарства нимесил

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: редко — нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы».

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризма, гастрит; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — гиперкалиемия.

Аннотация к Нимесилу рекомендует с осторожностью применять препарат, если присутствуют тяжелые формы сахарного диабета второго типа или артериальной гипертензии; ишемическая болезнь, сердечная недостаточность, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, болезни периферических артерий, пожилой возраст;

язвенная болезнь в прошлом, инфекции, ассоциированные с Helicobacter pylori; продолжительное предшествующее использование нестероидных противовоспалительных средств; декомпенсиванные соматические заболевания; при курении и сопутствующем лечении антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина.

Следующие побочные реакции указаны на основании данных контролируемых клинических исследований * (примерно 7800 пациентов) и постмаркетинговых наблюдений с такой классификацией частоты: очень часто ( ≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – {amp}lt; 1/10); нечасто (≥ 1/1000 – {amp}lt; 1/100); редко (≥ 1/10000 – {amp}lt; 1/1000); очень редко ({amp}lt; 1/10000), в том числе редкие случаи.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Редко: анемия*, эозинофилия*.

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы

Редко: повышенная чувствительность*.

Очень редко: анафилаксия.

Расстройства метаболизма и питания Редко: гиперкалиемия*
Психические расстройства Редко: чувство страха*, нервозность*, ночные кошмарные сновидения*.
Со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение *.

Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов зрения

Редко: нечеткое зрение*.

Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта Очень редко: вертиго (головокружение).
Сердечные расстройства Редко: тахикардия*.
Сосудистые расстройства

Нечасто: артериальная гипертензия*.

Редко: кровоизлияние*, лабильность артериального давления*, приливы*.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка*.

Очень редко: астма, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: диарея*, тошнота*, рвота*.

Нечасто: запор*, вздутие живота*, кровотечение в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки, язва и перфорация желудка.

Гепатобилиарные расстройства (см. раздел «Особенности применения»)

Часто: увеличение уровня ферментов печени*.

Очень редко: гепатит, фульминантный гепатит (в том числе с летальным исходом), желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд*, сыпь*, повышенная потливость*.

Редко: эритема*, дерматит*.

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко: дизурия*, гематурия*.

Очень редко: задержка мочеиспускания*, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и местные реакции

Нечасто: отек*.

Редко: недомогание*, астения*.

Очень редко: гипотермия.

Фармакологические свойства

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамика.

Нимесулид – НПВП с обезболивающим и жаропонижающим свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, который отвечает за синтез простагландинов.

Фармакокинетика.

Всасывание. Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. Не было отмечено ни одной статистически значимой разницы между этими показателями и такими показателями после приема 100 мг дважды в сутки в течение 7 дней. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы.

Биотрансформацияи элиминация. Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в том числе с участием фермента цитохрома Р450 CYP2C9. Поэтому существует угроза возникновения лекарственного взаимодействия при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP2C9 (см.

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Основным метаболитом является парагидроксипроизводная, которая также является фармакологически активной. Время до обнаружения этого метаболита в циркулирующей крови является коротким (около 0,8 часа), но константа реакции его образования невысока и значительно меньше, чем коэффициент абсорбции нимесулида.

Нимесулид выводится в основном с мочой (около 50 % от принятой дозы). Только 1-3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид – основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Фармакокинетический профиль нимесулида в пациентов пожилого возраста при однократном и повторном приеме не изменяется.

В краткосрочном экспериментальном исследовании, которое проводилось с участием пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30 – 80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не выше, чем концентрация в здоровых добровольцев.

AUC и период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек были на 50 % больше, но всегда находились в пределах диапазона фармакокинетических показателей, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторное применение не приводило к кумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

Доклинические данные по безопасности.

Доклинические данные, полученные в стандартных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при повторном приеме, генотоксичности и канцерогенного действия, не выявили особой опасности для человека. В исследованиях токсичности при повторном приеме нимесулид проявлял желудочно-кишечную, почечную и печеночную токсичность.

В исследованиях репродуктивной токсичности при назначении самкам препарата в дозах, не оказывающих токсического действия, эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, дилатация желудочков мозга) наблюдались у кроликов, но не у крыс. У крыс наблюдались повышенная смертность потомства в раннем постнатальном периоде и побочные реакции по фертильности.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к нимесулиду, к любому другому НПВП или к любой из вспомогательных веществ препарата.
  • Гиперергические реакции в анамнезе (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.
  • Гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе .
  • Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
  • Алкоголизм и наркотическая зависимость.
  • Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВС.
  • Язвенная болезнь в фазе обострения или наличие в анамнезе кровотечения в пищеварительном тракте, язвы или перфорации.
  • Цереброваскулярное кровотечение или другие кровоизлияния, а также заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью.
  • Тяжелые нарушения свертывания крови.
  • Тяжелая сердечная недостаточность.
  • Тяжелое нарушение функции почек.
  • Нарушение функции печени.
  • Лихорадка и/или гриппоподобные симптомы.
  • Возраст до 12 лет.
  • Третий триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью» и доклинические данные по безопасности).

Абсолютные:

  • Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
  • Гиперергические реакции в анамнезе, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, (например, крапивница, ринит, бронхоспазм);
  • Воспалительные поражения кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  • Сочетание рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (включая данные в анамнезе);
  • Одновременное использование лекарственных препаратов с потенциальной гепатотоксичностью (парацетамол или другие анальгезирующие средства или НПВС);
  • Период после операции аортокоронарного шунтирования;
  • Язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также наличие в анамнезе язвенных дефектов, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • Лихорадочный синдром на фоне острых респираторно-вирусных инфекций и простуды;
  • Выраженные нарушения свертывания крови;
  • Данные о кровотечениях цереброваскулярной или иной локализации, а также о заболеваниях, сопровождающихся кровоточивостью в анамнезе;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия;
  • Активное заболевание печени и печеночная недостаточность;
  • Алкоголизм, наркозависимость;
  • Период кормления грудью и беременность;
  • Возраст до 12 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам средства.

Относительные (необходимо использовать с особой осторожностью, т. к. существует риск развития осложнений): ишемическая болезнь сердца; сердечная недостаточность; тяжелые формы сахарного диабета 2-го типа; артериальная гипертензия тяжелой степени; цереброваскулярные заболевания; поражения периферических артерий;

дислипидемия/гиперлипидемия; клиренс креатинина менее 60 мл/мин; курение; данные в анамнезе о наличии инфекции, обусловленной Helicobacter pylori; предшествующий длительный прием НПВС; пожилой возраст; тяжелые соматические заболевания; комбинация с пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), антиагрегантами (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтами (варфарин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, пароксетин, флуоксетин, циталопрам).

Решение о лечение Нимесилом должно приниматься на основании индивидуальной оценки «риск-польза» при использовании средства.

• язве желудка или двенадцатиперстной кишки;

• сильном кровотечении из желудочно-кишечного тракта;

• беременности и лактации;

• явной и тяжелой дисфункции почек;

• гиперчувствительности к любому компоненту данного средства;

• изжоге, тошноте, диарее, рвоте, боли в животе;

• сахарном диабете второго типа;

• застойной сердечной недостаточности;

• артериальной гипертензии.

противопоказан к употреблению детьми.

Беременность

Беременность.

Применение нимесулида противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может увеличить риск выкидыша и возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса.

У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантационных потерь и повышению смертности эмбриона и плода. Кроме того, сообщалось о том, что у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения различных пороков плода, в том числе сердечно-сосудистой системы.

Поскольку достоверных данных по применению нимесулида беременным не существует, а потенциальный риск для человека не определен, его не следует принимать во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения нимесулида женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует назначать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

  • пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;

У матери в конце беременности и новорожденного возможно:

  • увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз;
  • подавление сократительной деятельности матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко. Нимесулид противопоказан в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания» и доклинические данные по безопасности).

Фертильность.

Как и другие НПВС, лекарственные средства, содержащие нимесулид, не рекомендуются женщинам, которые пытаются забеременеть (см. раздел «Особенности применения»). Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует прекратить применение нимесулида.

Если беременность установлена при применении нимесулида, врач должен быть проинформирован об этом.

Применение данного средства несовместимо с беременностью. При необходимости приема

вскармливание грудью следует прекратить.

Передозировка

При передозировке препарата становятся более выраженными побочные эффекты. Явные симптомы: тошнота, апатия, сонливость, рвота, реже желудочно-кишечное кровотечение. Специального антидота к этому случаю нет. Чтобы устранить результаты передозировки осуществляют промывание желудка и прием активированного угля. Если нужно, проводится поддерживающая и симптоматическая терапия.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. Редко возможны артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС, которые могут возникать при передозировке.

В случае передозировки НПВП пациентам следует обеспечить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. Информации о выводе нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание его высокую степень связывания с белками плазмы (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным при передозировке.

Способ применения лекарства нимесил

При наличии симптомов или после сильной передозировки течение 4 часов после приема препарата пациентам можно назначить вызывание рвоты и/или активированный уголь (60-100 г для взрослых), и/или осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными в связи с высокой степенью связывания с белками. Следует контролировать функции почек и печени.

Особенности по применению

Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и о рисках со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы ниже).

При отсутствии эффективности лечения терапию следует прекратить.

Следует избегать совместного применения нимесулида с НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Во время терапии лекарственным средством Нимесил пациентам следует рекомендовать воздерживаться от применения других анальгетиков.

Лекарственное средство Нимесил содержит сахарозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов и воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПВП может маскировать лихорадку, связанную с фоновой бактериальной инфекцией.

Влияние на печень.

Редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны печени, связанных с применением нимесулида, в том числе очень редко – о случаях с летальным исходом (см. также раздел «Побочные реакции»). Больные, у которых при лечении нимесулидом наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить терапию.

Пациентам, принимающим нимесулид и у которых появилась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, следует прекратить лечение.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

Сообщалось о кровотечениях или язвах/ перфорациях в пищеварительном тракте (с или без симптомов-предвестников или наличием в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта), которые могли иметь летальный исход и возникать в любое время в течение лечения всеми НПВП. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличивается при повышении доз НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно когда она осложнена кровотечением или перфорацией (см.

Нимесил при зубной боли

раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто нуждается в одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с защитными веществами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта в анамнезе, прежде всего пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.

Появление кровотечения  или язвы/перфорации в пищеварительном тракте возможноо в любой промежуток времени в течение лечения с или без симптомов-предвестников или наличии в анамнезе явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. При появлении кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте применение нимесулида следует прекратить.

Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, такие антикоагулянты, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или такие антитромбоцитарные средства, как ацетилсалициловая кислота, нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность.

В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение следует прекратить.

НПВС с осторожностью следует назначать больным с желудочно-кишечным заболеванием (язвенным колитом, болезнью Крона) в анамнезе, так как возможно его обострение (см. раздел «Побочные реакции»).

 нимесил инструкция

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы.

Больные с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести в анамнезе требуют соответствующего наблюдения и консультации врача, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в результате терапии НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения такого риска при применении нимесулида данных недостаточно.

Больных с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием следует лечить нимесулидом только после тщательной оценки состояния. Подобную оценку следует проводить перед началом длительного лечения больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью применять пациентам с геморрагическим диатезом (см. также раздел «Противопоказания»). Однако лекарственное средство Нимесил не может заменить ацетилсалициловую кислоту в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Влияние на почки.

Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью нужно соблюдать осторожность, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует прекратить (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста может быть повышена частота возникновения побочных реакций на НПВП, особенно кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, в некоторых случаях даже с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»), а также нарушение функции почек, сердца и печени, поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.

Кожные реакции.

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из них смертельно опасны, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с приемом НПВС (см. раздел «Побочные реакции»). Очевидно, что наибольшему риску возникновения таких реакций пациенты склонны в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции появляются в течение первого месяца терапии.

Влияние на фертильность.

Применение лекарственного средства Нимесил может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену препарата Нимесил (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Форма выпуска и состав

Распространяют

в картонных пачках, содержащих 30 ламинированных пакетиков из алюминиевой фольги. В пакетике содержатся гранулы для приготовления лечебной суспензии.

Основа лекарственного препарата представлена нимесулидом. В качестве вспомогательных составляющих препарат дополнен макрогола сцетостеариловым эфиром, мальтодекстрином, сахарозой, лимонной кислотой, цитрусовой вкусовой добавкой.

Нимесил цена

Нимесил в лекарственной форме представляет собой гранулят – растворимую порошкообразную структуру светло-желтого оттенка, из которой непосредственно перед приемом внутрь готовится суспензия. Гранулят расфасован в специальные трехслойные бумажные ламинированные пакетики по 2 грамма (дозировка для однократного приема).

Действующим веществом лекарства является нимесулид, а к вспомогательным элементам относятся мальтодекстрин, сахароза, лимонная кислота, цетомакрогол 1000 и ароматизатор (апельсиновый). Препарат представляет собой зернистый порошок с крупными гранулами, имеющий зеленоватый (допускается желтоватый) оттенок и апельсиновый запах.

Лекарственная форма Нимесила – гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: зернистый порошок бледно-желтого цвета с апельсиновым запахом (по 2 г гранулята в трехслойном пакете (бумага/ алюминий/ полиэтилен), в картонной пачке 9, 15 или 30 пакетов).

Состав содержимого 1 пакета:

  • Активное вещество: нимесулид – 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: мальтодекстрин, кетомакрогол 1000, лимонная кислота безводная, сахароза, апельсиновый ароматизатор.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Специальные условия хранения не требуются. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Содержать препарат нужно в защищенном от света, сухом месте при комнатной температуре.

Срок хранения – 2 года.

Дополнительно

При лечении пожилых людей этим препаратом следует соблюдать осторожность. Если во время цикла лечения начало ухудшатся зрение, то прием

следует немедленно прекратить и обратится к окулисту за помощью. Лица, страдающие от сахарного диабета, должны отдавать отчет, что этот препарат содержит сахарозу. Также осторожность в употреблении

нужна тем людям, чья деятельность связана с быстрой реакцией и повышенным вниманием.

Производитель: Laboratori GUIDOTTI S.p.A./Menarini (Италия). 

Adblock detector