Цефазолин как хранить

Состав и форма выпуска Цефазолина

Cefazolin выпускается в лекарственной форме лиофилизата для парентерального введения. У порошка желтоватый или бело-кремовый цвет и нет запаха. В качестве основного активного вещества использован цефазолин натрия.

Лекарство выпускается в стеклянных флаконах. Флаконы находятся во вторичной упаковке – картонной пачке с маркировкой производителя.

Цефазолин выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения (флаконы по 0,5, 1 и 2 г). Натриевая соль цефазолина – действующий компонент антибиотика (500, 1000. 2000 мг соответственно в одном флаконе).

Фармакологические свойства

Цефазолин – наименее токсичный цефалоспориновый антибиотик, обладающий широким спектром бактерицидного действия.

Согласно инструкции Цефазолин проявляет активность в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., синтезирующих и не синтезирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., в том числе Corinebacterium dlphtheriae, пневмококков), грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Salmonella spp.

Максимальная концентрация препарата достигается через час после внутримышечного введения и мгновенно – после внутривенного введения. По инструкции Цефазолин в терапевтической концентрации (90% введенной дозы) сохраняется в составе крови в течение 8-12 часов.90% медикамента выводится почками в неизменном состоянии.

Цефазолин

Цефазолин относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда первого поколения. Лекарственное средство имеет широкий спектр антибактериальной активности.

Фармакодинамика

Действующее вещество оказывает бактерицидное и бактериостатическое действия на микроорганизмы.

Цефазолин проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамположительные: стафилококки (Staphylococcus spp.), стрептококки (Streptococcus pyogenes), пневмококки (Streptococcus pneumoniae), коринобактерии;
  • грамотрицательные: нейсерии, шигеллы, сальмонеллы, кишечные палочки(Escherichia coli), клебсиеллы, гемофильная палочка (Haemophilus influenzae);
  • аэробные: энтеробактерии (Enterobacter aerogenes).

Помимо этого, цефазолин натрия действует на спирохеты и лептоспиры.

Лекарственное средство не активно в отношении псевдомонад, анаэробных бактерий, индол-положительных штаммов протея (proteus mirabilis) и микобактерий. Как и все антибиотики, неэффективен против вирусов, простейших микроорганизмов, микоз, риккетсий.

Как и медикаменты пенициллиновой группы, обладает свойством угнетать синтез клеточных стенок бактерий.

Фармакокинетика

Форма выпуска обусловлена плохой всасываемостью препарата через желудочно-кишечный тракт, поэтому он применяется внутримышечно и внутривенно. После введения суточной дозы концентрация действующего вещества определяется в плазме крови спустя 2 часа.

Препарат практически полностью связывается с белками крови (на 85 %). Он хорошо проникает в костную ткань и биологические жидкости, но не определяется в центральной нервной системе. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа.

Выводится преимущественно мочевыделительной системой. Не подвергается системному метаболизму в печени.

Русское название

Цефазолин

Cefazolinum (

Cefazolini)

(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Цефазолин 0.0076
Цефазолин-АКОС 0.0072
Кефзол 0.0048
Цефамезин 0.0028
Нацеф® 0.0026
Цефазолин Сандоз 0.0014
Цефезол® 0.0009
Анцеф 0.0007
Цезолин 0.0006
Цефазолина натриевая соль 0.0004
Интразолин 0.0003
Тотацеф 0.0003
Лизолин 0.0003
Орпин® 0.0003
Цефазолин-Ферейн 0.0002
Золин 0.0002
Цефаприм® 0.0001
Цефазолин натрия стерильный 0.0001
Цефазолин Эльфа 0.0001
Цефазолин «Биохеми» 0.0001
Цефоприд 0.0001
Цефазолин натрия 0.0001
Ифизол 0

Противопоказания

• пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;

• перитонит, эндокардит, остеомиелит ожоговых, раневых инфекций;

• инфекционно-воспалительные процессы в мочевыводящих путях;

• инфекции мягких тканей;

• инфекции кожи;

• инфекции костно-суставного аппарата;

• профилактика послеоперационных осложнений.

• гиперчувствительность к медикаментам группы цефалоспоринов;

• период лактации;

• детский возраст до одного месяца;

• беременность.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Цефазолин – это антибиотик, поэтому он лечит бактериальные инфекции. Основные показания к применению – патологии, которые вызваны чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • заболевания и патологические состояния лёгких и дыхательных путей – пневмонии, трахеобронхиты, бронхиты, абсцессы, эмфиземы, эмпиемы плевры;
  • кожные инфекционные болезни;Кожная инфекция
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, простатит, везикулит, сальпингит);
  • инфекции желчевыводящих путей (холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь);
  • бактериальные заболевания органов малого таза;
  • заболевания костей и опорно-двигательного аппарата в целом;
  • эндокардит;
  • сепсис, гангрена;
  • мочеполовые инфекции (гонорея, сифилис);
  • заболевания ЛОР-органов (отиты, тонзиллиты, ангины);
  • ожоги третьей степени;
  • глубокие раны;
  • остеомиелит;
  • перитонит.

Цефазолин в уколах

Несмотря на высокую эффективность и широкий спектр антибактериальной активности, Цефазолин имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении препарата пациентам. К ним относят:

  • индивидуальную непереносимость цефазолина натрия;
  • аллергические реакции и повышенная чувствительность на соли препаратов цефалоспоринового ряда;
  • период беременности;
  • период лактации;
  • детский возраст – до четырёх недель;
  • недоношенность (для младенцев).

Беременность относится к противопоказаниям. Применение Цефазолина в этот период возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для ребёнка.

Тератогенный эффект не доказан, потому что клинические исследования на беременных не проводились. Они обычно и не проводятся, поскольку женщин в период вынашивания нельзя включать в опытные группы.

Укол Цефазолин – инструкция по применению

Согласно инструкции, Цефазолин вводят только парентерально. Внутривенно препарат применяется, в основном, детям, а внутримышечно – взрослым. Приём внутрь не имеет смысла, так как цефазолин натрия разрушается ферментами желудка и печени. Именно поэтому в таблетках лекарство не выпускается.

Как правило, дозировка Цефазолина подбирается индивидуально, исходя из тяжести заболевания, его генеза, индивидуальной переносимости соединения и прочих факторов. Стандартная доза составляет от 0,25 до 1 грамма на один приём. Средняя суточная дозировка колеблется от 1 до 4 граммов, при тяжёлых состояниях (перитоните, деструктивной пневмонии, острых урологических заболеваниях) она может быть увеличена до 6 граммов с сокращением интервала между уколами до 6 часов. Если у пациента диагностированы болезни почек, стандартная доза уменьшается в 2-4 раза.

Сколько раз в день нужно колоть препарат? Указанное количество препарата делят на 4-6 приёмов. Временной промежуток между инъекциями должен составлять не менее 3 часов. Например, при болезнях, вызванных грамположительными инфекциями, вводят по 0,25-0,5 грамма вещества 3 раза в день, грамотрицательными – по 0,5-1 грамму 3-4 раза в сутки, а при инфекционных заболеваниях дыхательных путей – по 0,5-1 грамму дважды в день.

Упаковка Цефазолин

Доза медикаментозного средства в педиатрии рассчитывается, исходя из веса пациента. Среднее количество препарата, которое можно ввести однократно, составляет 20-50 мг на один килограмм массы тела ребёнка. Если необходимо вылечить тяжёлые заболевания, эта доза может быть увеличена до 80-100 мг на один килограмм. В случаях назначения медикамента детям врач индивидуально подбирает дозы действующих веществ. Такие пациенты подлежат пристальному наблюдению.

Цефазолин натрия представляет собой лиофилизат, который растворяют перед применением, поэтому вопрос, чем его разводят, нужно рассмотреть отдельно. Препарат совместим с растворами местных анестетиков (лидокаин, новокаин), водой для инъекций и физиологическим раствором. Данные растворы используются для предварительного разведения порошка. Возможно использование анестетика и воды/физиологического раствора одновременно. Запрещено смешивать в одном шприце Цефазолин и другие антибиотики.

Для внутримышечного введения растворители берут в соотношении один к одному (2 мл лидокаина/новокаина и 2 мл воды/натрия хлорида 0,9-процентного). Если препарат разводится одним растворителем, его объём должен составлять 4 мл. Это количество жидкости рассчитано на содержимое одного флакона лиофилизата. Готовый раствор вводят в дельтовидную мышцу бедра или ягодицу.

Для струйного инъецирования готовят до 10 мл раствора. Рекомендуемый объём жидкости для капельного введения составляет 100-250 мл на 1-2 грамма препарата.

Инъекции Цефазолина являются довольно болезненными. В связи с этим препарат вводится медленно.

Лиофилизат предварительно растворяют. Готовый раствор хранится в течение 12 часов, но желательно перед каждой инъекцией готовить новый.

Внутривенное введение лекарственного средства возможно как струйным, так и капельным способами. Антибиотик Цефазолин сочетают с изотоническим раствором. Капельное поступление раствора должно происходить со скоростью примерно 60 капель в минуту, то есть процедура займёт около получаса.

Цефазолин как хранить

Внутримышечное введение производится в ягодичную или бедренную дельтовидную мышцы.

Можно ли вводить Цефазолин повторно? Ответ на данный вопрос не является однозначным. Если пациент получил терапевтический курс лечения, и выздоровление не произошло, врач назначает другой антибиотик с более широким спектром активности. Если эпизод заболевания повторился спустя некоторое время, то повторное использование описываемого медикамента целесообразно.

Цефазолин имеет следующие побочные действия:

  • диспепсические явления: тошнота, метеоризм, вздутие, боли в эпигастральной области, рвота, диарея;
  • аллергические реакции немедленного типа: сыпь, зуд. В отдельных случаях отмечались суставные боли, изменение реологических показателей крови, анафилаксия, ангионевротический отёк;
  • нарушение микрофлоры кишечника после приёма антибиотиков может привести к развитию кандидоза различной локализации;
  • псевдомембранозный колит;
  • нарушение кроветворения: лейкопения (обратимая), тромбоцитопения, нейтропения;
  • нарушения функций печени;
  • уплотнение в месте инъекции, ощутимое при пальпации.

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При назначении медикамента следует учитывать следующие обстоятельства.

  • С осторожностью стоит использовать цефазолин натрия у пожилых людей с нарушением функции почек.
  • Способ применения лекарственного средства зависит от возраста пациента. У детей, преимущественно, используется внутривенное введение, которое снижает частоту проявления побочных реакций.
  • Лекарственный препарат при внутримышечном введении может вызвать болезненные ощущения, поэтому его стараются выпускать медленно, разводя растворами анестетиков.

Совместное применение с некоторыми другими медикаментами может стать причиной нежелательных последствий. Вот результаты возможных взаимодействий.

  • Одновременное применение Цефазолина с диуретическими препаратами (торасемид, гипотиазид, индапамид) может привести к нарушению канальцевой секреции антибиотика.
  • Цефазолин в ампулах нельзя сочетать с пробенецидом, так как нарушается время выведения первого препарата.
  • Нельзя сочетать лекарственный препарат с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечения.
  • Не рекомендуется использование Цефазолина с аминогликозидами, так как химические соединения инактивируют друг друга.
  • Препараты из группы цефалоспоринов не сочетаются с тетрациклином.
  • Цефазолин проявляет антагонизм при сочетании его с антибиотиками из группы макролидов.

Цефазолин как хранить

Цефазолин в уколах нельзя сочетать с этанол-содержащими напитками из-за риска развития дисульфирамоподобных реакций, к которым относят гипертонический криз, повышенную потливость, помутнение и потерю сознания, головокружение, рвоту.

Цена и условия отпуска из аптек

Хранить в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте, при температуре не менее 25°С.

Цефазолин относится к препаратам рецептурного отпуска. Для покупки его в аптеке необходим рецепт, который должен выписать лечащий врач.

Стоимость лекарственного средства варьирует от 15 до 25 рублей за один флакон. Цена зависит от региона продажи, дозировки и производителя. Например, один флакон Цефазолина, выпущенного Борисовским фармацевтическим заводом, стоит 23 рубля.

Согласно инструкции, Цефазолин необходимо хранить в прохладном сухом месте в оригинальной упаковке. Температурный режим – до 25 градусов. Срок годности – 5 лет.

Фармакология

Струйное введение Цефазолина

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.,Pseudomonas aeruginosa,Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения.

Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани.

Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Пожилой пациент и врач

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Взаимодействия с другими действующими веществами

В отзывах к Цефазолину говорится о том, что при длительном применении антибиотик нередко вызывает диарею, рвоту, тахикардию, тошноту, аллергические реакции – лихорадку, кожный зуд, крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона.

В редких случаях длительное применение Цефазолина приводит к нарушению функции почек, к гемолитическим нарушениям.

Имеются отзывы о Цефазолине, подтверждающие, что внутримышечное введение антибиотика часто бывает болезненным и может вызвать уплотнение тканей в месте инъекции.

Единовременное применение Цефазолина и “петлевых” диуретиков приводит к блокаде канальцевой секреции антибиотика.

Совместное применение Цефазолина с этанолом способствует возникновению дисульфирамоподобных реакций.

Совместное применение Пробенецида и Цефазолина в комплексной терапии приводит к нарушению экскреции антибиотика.

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Adblock detector