Цефуроксим (750 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Цефуроксим)

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 – 45 мин после введения. Период полувыведения в плазме крови после внутримышечного или внутривенного введения составляет около 70 мин. У новорожденных в первые недели жизни период полувыведения цефуроксима в сыворотке крови может быть в 3 – 5 раз выше, чем у взрослых.

Связь с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50% в зависимости от пути введения. Цефуроксим не метаболизируется и выводится в течение 24 часов с мочой практически в неизмененном виде, большая часть препарата выводится в течение первых 6:00. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Препарат 

 применяется с целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и органах брюшной полости, операциях на тазовых органах, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

– инфекции дыхательных путей – острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

– инфекции уха, горла и носа – синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;

– инфекции почек и мочевых путей – острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;

– инфекции кожи и мягких тканей – целлюлит, рожа, раневые инфекции;

– инфекции костей и суставов – остеомиелит, септический артрит

– инфекции в акушерстве и гинекологии – воспалительные заболевания органов малого таза; гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин (при повышенной чувствительности к антибактериальных средств пенициллинового ряда)

– другие инфекции, включая сепсис, менингиты, перитонит.

Противопоказаниями к применению препарата 

– Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков. 

– Кровотечения, заболевания пищеварительного тракта в анамнезе. 

– Период беременности и кормления грудью.

Способ применения

Перед применением препарата 

проводят кожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотику и лидокаина. Вводят только внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно).

Доза препарата и период лечения зависит от чувствительности микроорганизмов, тяжести инфекции, возраста, массы тела и состояния функции почек.

Взрослым при инфекциях средней тяжести достаточно назначать по 750 мг внутримышечно или внутривенно каждые 8:00. При необходимости интервал между приемами можно сократить до 6:00 (общая суточная доза – 3 – 6 г).

Детям в возрасте от 2 месяцев до 14 лет в зависимости от степени тяжести инфекции назначают 30 – 100 мг на 1 кг массы тела в сутки в 3 – 4 введения.

Новорожденным и детям до 2 месяцев в зависимости от степени тяжести инфекции назначают 30 – 100 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 – с введения. Новорожденным в связи с низким клиренсом креатинина интервал между приемами можно увеличить до 12:00.

Для лечения большинства инфекций достаточно дозы 60 мг на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.

При гонорее вводят 1500 мг однократно, иногда – по 750 мг 2 раза в сутки.

При менингите, вызванном чувствительными микроорганизмами, назначают по 3 г каждые 8:00.

Детям в возрасте от 2 месяцев до 14 лет – 150 – 250 мг на 1 кг массы тела в сутки в 3 – 4 введения. Дозу препарата можно снизить до 100 мг на 1 кг массы тела в сутки после 3 дней клинического улучшения.

Новорожденным вводят внутривенно в дозе до 100 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Профилактика. Как профилактическое средство назначают в дозе 1,5 г перед введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических операциях. при необходимости данную дозу можно дополнить в дальнейшем двумя приемами Цефуроксима по 750 мг через 8 и 16 часов.

Цефуроксим (750 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Цефуроксим)

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах средняя доза составляет 1500 мг

внутривенно в момент индукционного наркоза, затем вводят внутривенно по 750 мг 3 раза

в сутки в течение 24 – 48 часов. При ортопедических операциях с полной заменой сустава Цефуроксим можно смешать в Cухой состоянии с содержанием каждого пакета полимера метил метакриловой цемента перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия. При пневмонии: 1500 мг Цефуроксима внутримышечно или внутривенно 2 – 3 раза в сутки в течение 48 – 72 часов, затем переходят на пероральный прием Цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 суток.

При обострении хронического бронхита: 750 мг цефуроксима внутримышечно или внутривенно 2 – 3 раза в сутки в течение 48 – 72 часов, затем переходят на пероральный прием Цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 суток.

Нарушение функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 20 мл в минуту) рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза в сутки; при КК 10 мл в минуту – по 750 мг 1 раз в сутки.

Больным, находящимся на программном гемодиализе, дополнительно назначают 750 мг в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения можно добавлять

Цефуроксим к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л диализного раствора). У пациентов, которым проводят длительный артериовенозный гемодиализ или скорую гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрации, следует придерживаться схемы лечения как при нарушении функции почек.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и клинического состояния пациента.

Правила приготовления раствора для парентерального введения.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения до 750 мг добавляют 3 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования непрозрачной суспензии.

Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения растворяют 750 мг – не менее чем в 6 мл и 1,5 г – в 15 мл воды для инъекций.

Цефуроксим

В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Вводят медленно в течение 3 – 5 мин.

Для внутривенных капельных инфузий (например, до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в 50 – 100 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы).

Совместимость . 1,5 г цефуроксима, разведенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с раствором метронидазола (500 мг / 100 мл) оба препарата сохраняют активность в течение суток при температуре до 25 ° С.

Цефуроксим совместим с 1% растворами лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим сохраняет свои свойства при комнатной температуре в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций 5% растворе глюкозы для инъекций 0,18% растворе натрия хлорида с 4% раствором глюкозы для инъекций 10% растворе глюкозы для инъекций 10% растворе инвертированной глюкозы для инъекций растворе Рингера; 6М растворе натрия лактата; растворе Хартмана.

Стабильность Цефуроксима в 0,9% растворе хлорида натрия с 5% раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Цефуроксим (750 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Цефуроксим)

Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например, Candida, при длительном применении.

Со стороны крови: нейтропения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест Кумбса, увеличение протромбинового времени.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, макулопапулезная сыпь; возможно возникновение кожного васкулита.

Со стороны пищеварительного тракта:  диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, язвы в полости рта.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ЛДГ), повышение уровня билирубина у пациентов с заболеваниями печени, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины, снижение клиренса креатинина, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

Местные реакции: переходный боль в месте введения, флебит при внутривенном введении препарата (чтобы предотвратить развитие флебита, препарат нужно вводить очень медленно, в течение 3 – 5 мин).

Другие: вагинит, боль в груди.

При одновременном применении 

с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечения. По этой причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При применении с диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Пробенацид может снижать канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс Цефуроксима. При применении цефуроксима с антибиотиками аминогликозидного ряда повышается нейротоксичность.

Цефуроксим (750 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Цефуроксим)

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ, ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие:  боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает Cmax (примерно на 30%), Т1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальных данных по эмбриотоксического и тератогенного действий

не получено. С осторожностью следует применять в I триместр беременности.

Цефуроксим выводится в грудное молоко, поэтому его назначают в период кормления грудью или прекращают кормление.

С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом 

: возбуждение, судороги.

Лечение: терапия симптоматическая. Эффективный гемодиализ, перитонеальный диализ.

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Характеристика вещества Цефуроксим

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.

В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).

Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч;

Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

В случае крайней необходимости готовый раствор или суспензию хранят в течение 24 часов в холодильнике при температуре от 2 ° до 8 ° С.

Цефуроксим сохраняет активность в течение суток при комнатной температуре в растворе для инфузий с гепарином (10 или 50 ЕД / мл) в 0,9% растворе хлорида натрия в растворе хлорида калия (10 или 40 мэкв / л) в 0, 9% растворе хлорида натрия.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis,Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp.

К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.

Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг Cmax достигается примерно через 45 мин (15–60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно.

Т1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках.

Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37–52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту.

С белками плазмы связывается около 50%. Cmax в крови создается после применения таблеток через 2,5–3 ч, суспензии — спустя 2,5–3,5 ч, Т1/2 составляет 1,2–1,3 ч и 1,4–1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и Cmax — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.

Дополнительно

 применяют детям с первых дней жизни, рассчитывая дозу препарата на 1 кг массы тела и учитывая тяжесть состояния пациента и возраст.

По возможности до начала лечения нужно определить чувствительность возбудителей к препарату при лечении тяжелых инфекций препарат следует назначать немедленно.

Особенно осторожно назначают больным с гиперчувствительностью к пенициллинам и больным с почечной недостаточностью.

При длительном применении возможно рост резистентных микроорганизмов (грибы, энтерококки).

Во время лечения следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функции печени и почек.

С осторожностью назначают препарат новорожденным.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые лечатся сильнодействующими диуретиками фуросемид или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо контролировать в этих больных так же, как и у больных пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью.

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекций цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Цефуроксим может давать ложноположительную пробу на наличие сахара в моче. при этом рекомендуется определять уровень глюкозы ферментативными методами.

При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.

Цефуроксим незначительно может влиять на результаты лабораторных методов, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами. Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Adblock detector