Ципрофлоксацин инструкция по применению капельница

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (внешний вид таблеток и форма упаковки зависят от производителя и дозы активного вещества);
  • раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 100 мл во флаконах; количество флаконов в упаковке зависит от производителя);
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость без механических включений (по 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в картонной пачке);
  • капли глазные 0,3%: прозрачная жидкость, желтовато-зеленоватая или слегка желтая (по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл во флаконах или полиэтиленовых тюбиках-капельницах с клапаном/винтовой горловиной из полиэтилена, по 1 флакону, по 1 или 5 тюбиков-капельниц в картонной пачке);
  • капли глазные и ушные 0,3%: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 флакон).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:       

  • действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал 1500 или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк;
  • оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 2 мг (2,33 мг);
  • вспомогательные компоненты: молочная кислота, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) – 100 мг (111 мг);
  • вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных 0,3%:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, динатрия эдетат, натрия ацетат, бензалкония хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных и ушных 0,3%:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Это производное хинолона угнетает бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, отвечающие за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг РНК ядер, что обеспечивает считывание необходимой генетической информации), нарушает продуцирование ДНК, тормозит рост и размножение бактерий, приводит к выраженным изменениям морфологического характера (в том числе клеточных мембран и стенок) и незамедлительной гибели бактериальных клеток.

Вещество обладает бактерицидным действием по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в период деления и покоя (поскольку воздействует не только на ДНК-гиразу, но и провоцирует лизис клеточных стенок). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин влияет только в период деления.

Невысокая токсичность для клеток макроорганизма обусловлена отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне лечения ципрофлоксацином не вырабатывается параллельная устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это повышает эффективность препарата по отношению к бактериям, устойчивым к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.

Повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину отличаются:

  • грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens), некоторые внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
  • грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ципрофлоксацин проявляет активность по отношению к Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, для которых характерна устойчивость к метициллину, демонстрируют аналогичную резистентность и к ципрофлоксацину. Сенситивность Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализованных внутриклеточно) является умеренной: для подавления жизнедеятельности этих микроорганизмов требуются высокие концентрации препарата.

Препарат не действует на Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Также он недостаточно эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается достаточно медленно, поскольку ципрофлоксацин практически полностью уничтожает персистирующие микроорганизмы, а у бактериальных клеток отсутствуют ферменты, инактивирующие его.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин инструкция по применению капельница

При приеме внутрь таблетки ципрофлоксацин практически полностью и с высокой скоростью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тощей и двенадцатиперстной кишке). Прием пищи тормозит всасывание, но не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию. Биодоступность составляет 50–85%, а объем распределения равен 2–3,5 л/кг.

Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 20-40%. Максимальный уровень вещества в организме при пероральном приеме достигается приблизительно через 60-90 минут. Максимальная концентрация связана с величиной принятой дозы линейной зависимостью и составляет при дозах 1000, 750, 500 и 250 мг соответственно 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 мкг/мл. Через 12 часов после приема внутрь 750, 500 и 250 мг содержание ципрофлоксацина в плазме понижается до 0,4, 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно.

Вещество хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, обогащенные жирами, например, нервную ткань). Его содержание в тканях оказывается в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации обнаруживаются в коже, слюне, перитонеальной жидкости, миндалинах, суставных хрящах и синовиальной жидкости, костной и мышечной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящей системе, органах брюшной полости и малого таза (матке, яичниках и фаллопиевых трубах, эндометрии), тканях предстательной железы, семенной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани.

В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших концентрациях, где его содержание при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при имеющихся воспалительных очагах – 14–37%.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в лимфу, плевру, глазную жидкость, брюшину и через плаценту. Его концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Соединение метаболизируется в печени примерно на 15-30%, образуя малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин).

Период полувыведения ципрофлоксацина составляет около 4 часов, при хронической почечной недостаточности увеличиваясь до 12 часов. Он выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и канальцевой фильтрации в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальное количество экскретируется через ЖКТ. Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком. Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, а общий клиренс – 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) степень выведения ципрофлоксацина через почки снижается, однако он не кумулируется в организме вследствие компенсаторного усиления метаболизма данного вещества и его выведения через ЖКТ.

При проведении внутривенной инфузии препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация ципрофлоксацина, составляющая 2,1 мкг/мл, достигается через 60 минут. После внутривенного введения содержание ципрофлоксацина в моче на протяжении первых 2 часов после инфузии оказывается почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что существенно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза: переднюю камеру и роговицу, особенно при повреждении эпителиального покрова роговицы. При ее поражении вещество кумулируется в ней в концентрациях, способных уничтожить большинство возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции содержание ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза определяется через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация соединения во влаге передней камеры достигается через 1 час и равна 190 мкг/мл. Через 2 часа концентрация ципрофлоксацина начинает снижаться, однако его антибактериальное действие в тканях роговицы является пролонгированным и сохраняется на протяжении 6 часов, во влаге передней камеры – до 4 часов.

После инстилляции может наблюдаться системная абсорбция ципрофлоксацина. При его применении в форме глазных капель 4 раза в день в оба глаза на протяжении 7 дней средняя концентрация вещества в плазме крови не превышает 2–2,5 нг/мл, а максимальная концентрация составляет менее 5 нг/мл.

Отзывы о Ципрофлоксацине

У взрослых пациентов Ципрофлоксацин применяют для терапии и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • бронхит (хронический в стадии обострения и острый), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз и др. инфекции дыхательных путей;
  • фронтит, гайморит, фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, мастоидит и др. инфекции ЛОР-органов;
  • пиелонефрит, цистит и др. инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • аднексит, гонорея, простатит, хламидиоз и др. инфекции органов малого таза и половых органов;
  • бактериальные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), желчных протоков, внутрибрюшинный абсцесс и др. инфекции органов брюшной полости;
  • язвенные инфицирования, ожоги, абсцессы, раны, флегмона и др. инфекции кожи и мягких тканей;
  • септический артрит, остеомиелит и др. инфекции костей и суставов;
  • хирургические операции (для профилактики инфицирования);
  • легочная форма сибирской язвы (для профилактики и терапии);
  • инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами или при нейтропении.

Детям в возрасте от 5 до 17 лет системно Ципрофлоксацин назначают при муковисцидозе легких для терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis).

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий кроме того применяют при глазных инфекциях и тяжелом общем инфицировании организма – сепсисе.

Таблетки назначают для проведения СДК (селективной деконтаминации кишечника) пациентам со сниженным иммунитетом.

Капли Ципрофлоксацин используют для лечения и профилактики следующих инфекционных воспалений, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:

  • офтальмология (капли глазные, капли глазные и ушные): блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), хронический дакриоцистит, бактериальная язва роговицы, бактериальные поражения глаз вследствие травмирования или попадания инородных тел, периоперационная профилактика инфицирования в офтальмохирургии;
  • оториноларингология (капли глазные и ушные): наружный отит, терапия инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

Абсолютные:

  • совместный прием с тизанидином [в связи с высокой вероятностью выраженного снижения АД (артериального давления) и сонливости];
  • псевдомембранозный колит;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет, кроме случаев терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis), а также терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет;
  • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к Ципрофлоксацину, другим фторхинолонам и вспомогательным ингредиентам препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

Относительные: системно Ципрофлоксацин применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, выраженной почечной/печеночной недостаточности, в пожилом возрасте, при наличии данных в анамнезе о поражениях сухожилий при терапии фторхинолонами.

Раствор для инфузий (дополнительно) с осторожностью применяют при повышенном риске удлинения интервала QT/развитии аритмии типа пируэт, в т. ч. при сердечной недостаточности, брадикардии, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT и электролитном дисбалансе (гипокалиемия, гипомагниемия).

Местное применение

Абсолютные противопоказания к местному применению ципрофлоксацина:

  • офтальмомикозы и вирусные поражения глаз;
  • беременность и период грудного вскармливания (для глазных инстилляций);
  • возраст до 1 года (для глазных инстилляций);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

Использование препарата в оториноларингологии (капли глазные и ушные) при беременности и во время грудного вскармливания допустимо только в случае, когда возможная польза от терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

После исчезновения клинических симптомов заболеваний и нормализации температуры тела терапию Ципрофлоксацином продолжают еще минимум 3 дня.

Таблетки Ципрофлоксацин принимают внутрь после приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активного вещества.

Рекомендуемое дозирование: по 250 мг 2–3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций – 500–750 мг 2 раза в сутки (1 раз в 12 ч).

Дозирование в зависимости от заболевания/состояния:

  • инфекции мочевыводящих путей: дважды в сутки по 250–500 мг курсом от 7 до 10 дней;
  • хронический простатит: дважды в сутки по 500 мг курсом 28 дней;
  • неосложненная гонорея: 250–500 мг однократно;
  • гонококковая инфекция в сочетании с хламидиями и микоплазмозом: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) по 750 мг курсом от 7 до 10 дней;
  • шанкроид: дважды в сутки по 500 мг на протяжении нескольких дней;
  • менингококковое носительство в носоглотке: 500–750 мг однократно;
  • хроническое носительство сальмонелл: дважды в сутки по 500 мг (при необходимости увеличивают до 750 мг) курсом до 28 дней;
  • тяжелое течение инфекций (рецидивирующий муковисцидоз, инфекции брюшной полости, костей, суставов), вызванных псевдомонадами или стафилококками, острые пневмонии, вызванные стрептококками, хламидийные инфекции мочеполовых путей: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг (курс терапии остеомиелита может длиться до 60 дней);
  • инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные золотистым стафилококком: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг курсом от 7 до 28 дней;
  • осложнения, вызванные синегнойной палочкой у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: дважды в сутки по 20 мг/кг (максимальная суточная доза – 1500 мг) курсом от 10 до 14 дней;
  • легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): дважды в сутки детям по 15 мг/кг, взрослым – по 500 мг (максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 1000 мг), курс лечения – до 60 дней, начинать прием препарата следует сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного).

Максимальная суточная доза Ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

  • клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 1000 мг;
  • КК {amp}lt; 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина {amp}gt; 2 мг/100 мл – 500 мг.

Пациентам на гемо- или перитонеальном диализе принимать таблетки следует после сеанса диализа.

Пациентам в пожилом возрасте требуется снижение дозы на 30%.

Препарат вводят внутривенно капельно, медленно, в крупную вену, это позволяет снизить риск осложнения в месте введения. При введении 200 мг ципрофлоксацина инфузия длится 30 мин, 400 мг – 60 мин.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести до минимального объема 50 мл в следующих инфузионных растворах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида.

Раствор для инфузий вводится изолированно либо вместе с совместимыми растворами для инфузий: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера и Рингера Лактата, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида. Полученный после смешивания раствор следует использовать как можно быстрее с целью сохранения его стерильности.

При неподтвержденной совместимости с другим раствором/лекарственным веществом инфузионный раствор Ципрофлоксацина вводится отдельно. Видимые признаки несовместимости – выпавший осадок, помутнение или изменение цвета жидкости. Водородный показатель (pH) инфузионного раствора Ципрофлоксацин – 3,5–4,6, поэтому он несовместим со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при таких значениях pH (раствор гепарина, пенициллины), в особенности со средствами, изменяющими значения pH в щелочную сторону.

Рекомендованный режим дозирования Ципрофлоксацина для взрослых пациентов:

  • инфекции дыхательных путей: в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекции – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
  • инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – 2 раза в сутки от 200 до 400 мг, осложненные – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
  • аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит: 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
  • диарея: 2 раза в сутки по 400 мг;
  • остальные инфекции, перечисленные в разделе «Показания к применению»: 2 раза в сутки по 400 мг;
  • тяжелые угрожающие жизни инфекции, в особенности, вызванные Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включая пневмонию, вызванную Streptococcus spp., перитонит, инфекции костей и суставов, септицемия, рецидивы инфекций при муковисцидозе: 3 раза в сутки по 400 мг;
  • легочная (ингаляционная) форма сибирской язвы: 2 раза в сутки по 400 мг курсом 60 дней (для терапии и профилактики).

Коррекцию дозы ципрофлоксацина пациентам пожилого возраста проводят в сторону понижения в зависимости от тяжести течения заболевания и показателя КК.

Для лечения у детей в возрасте 5–17 лет вызванных синегнойной палочкой осложнений при муковисцидозе легких рекомендуется 3 раза в сутки доза 10 мг/кг (максимальная суточная – 1200 мг) курсом 10–14 дней. Для терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы рекомендуется 2 инфузии в сутки по 10 мг/кг ципрофлоксацина (максимальная разовая – 400 мг, суточная – 800 мг), курс – 60 дней.

  • клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 800 мг;
  • КК {amp}lt; 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина {amp}gt; 2 мг/100 мл – 400 мг.

Пациентам на гемодиализе ципрофлоксацин вводят сразу после сеанса.

Передозировка

Специфический антидот неизвестен. При приеме препарата внутрь рекомендуется сделать промывание желудка. Также следует тщательно контролировать состояние больного, при необходимости прибегнуть к мерам неотложной помощи и обеспечить поступление большого количества жидкости в организм. Посредством гемо- или перитонеального диализа выводится лишь незначительное (менее 10%) количество Ципрофлоксацина.

Случаи передозировки Ципрофлоксацина при местном применении не зарегистрированы. При случайном приеме лекарственного средства внутрь возникновение симптомов передозировки маловероятно, так как содержание ципрофлоксацина в 1 флаконе капель ничтожно мало и составляет всего 15 мг при максимальной суточной дозе для взрослых пациентов 1000 мг, для детей – 500 мг. Тем не менее при непреднамеренном попадании препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.

Adblock detector